Dabigatranas

Benjaminas Clanneris-Engelshofenas yra laisvai samdomas rašytojas medicinos skyriuje. Jis studijavo biochemiją ir farmaciją Miunchene ir Kembridže / Bostone (JAV) ir anksti pastebėjo, kad jam ypač patinka medicinos ir mokslo sąsaja. Štai kodėl jis pradėjo studijuoti žmonių mediciną.

Daugiau apie „houseofgoldhealthproducts“ ekspertus Visą „houseofgoldhealthproducts“ turinį tikrina medicinos žurnalistai.

Veiklioji medžiaga dabigatranas yra naujesnis antikoaguliantas. Dėl savo veikimo būdo ir kapsulių, naujesni antikoaguliantai, tokie kaip dabigatranas, taip pat žinomi kaip „tiesioginiai geriamieji antikoaguliantai“ (DOAC). Čia galite perskaityti viską, kas įdomu apie dabigatrano poveikį, jo naudojimą ir galimą šalutinį poveikį.

Taip veikia dabigatranas

Antikoaguliantas vartojamas kaip pirmtakas (žinomas kaip „provaistas“), vadinamas dabigatrano eteksilatu, ir organizme paverčiamas tik į aktyvią dabigatrano formą. Šioje formoje veiklioji medžiaga slopina kraujo krešėjimą, blokuodama svarbų pagrindinį baltymą (trombiną).

Kraujo krešėjimas

Paprastai, jei pažeista kraujagyslė, kraujo krešėjimas vyksta kaip į kaskadą panašus procesas (žinomas kaip „krešėjimo kaskadas“): kraujyje cirkuliuojantys trombocitai (trombocitai) atpažįsta audinių pažeidimus ir prisitvirtina. į tai, kas juos suaktyvina. Kai trombocitai yra aktyvuoti, jie išskiria daugybę medžiagų, kurios pritraukia papildomų trombocitų. Susidaręs kraujo krešulys susiaurina kraujagysles ir taip sumažina kraujo netekimą. Ši pirmoji hemostazės dalis yra žinoma kaip pirminė hemostazė (pirminė hemostazė) ir sukelia greitą, jei ne labai stabilią kraujagyslių okliuziją.

Kitame etape prasideda „antrinė hemostazė“: aktyvus krešėjimo faktoriaus trombinas sukuriamas iš neaktyvaus baltymo pirmtako (protrombino). Jis paverčia atskirus baltymus (fibrinogeną), ištirpusius kraujyje, į ilgus siūlus, pagamintus iš fibrino, kurie tarnauja kaip tvirtas, susietas klijai, dėl kurių anksčiau nestabilus kraujagyslių užsikimšimas yra mechaniškai stabilus. Tai taip pat apima kitus trombocitus ir raudonuosius kraujo kūnelius (eritrocitus).

Kaip veikia dabigatranas

Veiklioji medžiaga dabigatranas specialiai slopina krešėjimo faktoriaus trombiną, o tai reiškia, kad nesusidaro fibrino siūlai.

Vartojant antikoaguliantą su dabigatranu ar kitomis veikliosiomis medžiagomis, svarbu visada rasti ką nors vidutiniško - jei krešėjimas per daug slopinamas, pacientas gali mirti nuo mažiausio vidinio kraujavimo; jei gebėjimas krešėti yra per stiprus, per greitai susidaro kraujo krešuliai, kurie užkemša svarbius indus, tokius kaip širdis ar smegenys. Tai gali sukelti mirtinus širdies priepuolius ir insultus.

Naujų geriamųjų antikoaguliantų privalumai

Senesni antikoaguliantai (heparinai, kumarinai) buvo naudojami ilgą laiką, tačiau paprastai turi reikšmingų trūkumų, palyginti su naujaisiais geriamaisiais antikoaguliantais:

Heparinai, kurie taip pat netiesiogiai slopina trombiną, nėra vartojami per burną, todėl juos reikia švirkšti. Kumarinus, kurie slopina vitamino K funkciją (svarbu krešėjimo faktorių susidarymui), galima vartoti per burną. Tačiau jų netiesioginis poveikis krešėjimui gali labai skirtis (be kita ko, priklausomai nuo vitamino K kiekio maiste). Todėl krešėjimo vertė (INR vertė, anksčiau - greitoji vertė) turi būti reguliariai nustatoma ir atitinkamai pakoreguojama kumarinų dozė.

Išgertas dabigatranas turi pranašumą: gerai sureguliuotam pacientui nereikia reguliariai matuoti krešėjimo vertės, nes dabigatranas turi tiesioginį poveikį, priklausomai nuo dozės.

Dabigatrano įsisavinimas, suskaidymas ir išsiskyrimas

Prarijus kapsulę, provaistas dabigatrano eteksilatas absorbuojamas į kraują žarnyne, kur virsta veikliu ingredientu dabigatranu. Didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama po pusvalandžio iki dviejų valandų. Nurijimas su maistu vėluoja, bet nesumažina absorbcijos. Tik mažos veikliosios medžiagos dalys toliau metabolizuojamos organizme. Dažniausiai dabigatranas nepakitęs išsiskiria per inkstus su šlapimu. Pusė pradinio veikliosios medžiagos kiekio iš organizmo pasišalino per pusę dienos.

Kada vartojamas dabigatranas?

Antikoaguliantas dabigatranas naudojamas:

• trombozės profilaktiniam gydymui pacientams po klubo ar kelio sąnario pakeitimo
• giliųjų venų trombozės (DVT) ir plaučių embolijos (PE) gydymui ir profilaktikai

Vartojimo trukmė priklauso nuo gydymo tipo. Po operacijos dabigatranas keletą savaičių vartojamas bendrai ilgalaikei kraujo krešulių prevencijai.

Taip naudojamas dabigatranas

Paprastai veiklioji medžiaga dabigatranas geriamas vieną ar du kartus per dieną su dvylikos valandų intervalu ir nepriklausomai nuo valgio, užgeriant stikline vandens.

Po kelio sąnario keitimo operacijos 220 mg dabigatrano geriama vieną kartą per dieną ryte dešimt dienų. Po klubo sąnario keitimo operacijos šis laikotarpis pratęsiamas iki keturių iki penkių savaičių.

Pacientai, kuriems dabigatraną reikia vartoti prieširdžių virpėjimo profilaktikai arba giliųjų venų trombozės (DVT) ir plaučių embolijos (PE) gydymui ir profilaktikai, paprastai gauna 150 miligramų dabigatrano du kartus per parą, t. Y. Bendrą 300 miligramų paros dozę.

Gydytojas gali sumažinti dozę, jei pacientas yra senyvas (vyresnis nei 75 metų), sutrikusi inkstų funkcija arba kitaip yra padidėjusi kraujavimo rizika. Tokiais atvejais 110 miligramų dabigatrano paprastai vartojama du kartus per dieną.

Koks yra dabigatrano šalutinis poveikis?

Veiklioji medžiaga dabigatranas gali sukelti nepageidaujamą vaisto poveikį, pvz., Mažakraujystę, kraujavimą iš nosies, kraujavimą iš virškinimo trakto, pilvo skausmą, viduriavimą, pykinimą, kepenų funkcijos rodmenų pokyčius, kraujavimą iš odos ir kraują šlapime kiekvienam iš dešimties iki šimto pacientų.

Be to, vienam iš šimto iki tūkstančio dabigatranu gydytų žmonių pasireiškia šalutinis poveikis, pvz., Padidėjusio jautrumo reakcijos, bėrimas, niežėjimas, odos mėlynės, kraujavimas, kraujo kosulys, skrandžio opos, rėmuo, vėmimas ir kraujavimas iš sąnarių.

Pastaba: Dabigatranas gali sukelti kraujavimą kaip šalutinis poveikis, ypač perdozavus. Sunkiais atvejais gydantis gydytojas turi duoti pacientui specifinį priešnuodį - veikliąją medžiagą idarucizumabą. Tai blokuoja dabigatrano antikoaguliantinį poveikį.

Į ką reikia atsižvelgti vartojant dabigatraną?

Dabigatrano negalima vartoti kartu su kitais antikoaguliantais (pvz., Heparinais, kumarinais ir trombocitų agregacijos inhibitoriais), nes kitaip krešėjimas gali būti per stipriai slopinamas. Perėjimą nuo vieno antikoagulianto prie kito turėtų atlikti tik patyręs gydytojas.

Gamintojo teigimu, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), vartojami kaip antikoaguliantai (acetilsalicilo rūgštis-ASR) ir skausmą malšinantys vaistai (ibuprofenas, diklofenakas), žymiai nepadidina kraujavimo pavojaus vieną kartą vartojant. Tačiau atsargumo sumetimais, kai tik įmanoma, reikia naudoti kitus skausmą malšinančius vaistus, tokius kaip paracetamolis.

Dabigatraną žarnyne išlaiko vadinamieji P-glikoproteinai, kurie yra atsakingi už pašalinių medžiagų, tokių kaip vaistinės medžiagos, išsiskyrimą. Tačiau jei tuo pačiu metu naudojamos kitos veikliosios medžiagos, slopinančios šį baltymą, į organizmą patenka daugiau dabigatrano ir gali atsirasti perdozavimas. Tokių medžiagų pavyzdžiai yra vaistai nuo širdies aritmijų (verapamilis, amiodaronas, chinidinas), antibiotikai (azitromicinas, klaritromicinas), antihipertenzinis agentas kaptoprilis ir tam tikri maisto ingredientai (piperinas juoduosiuose pipiruose, chininas karčiojoje citrinos / tonizuojančiame vandenyje).

Kadangi nepakanka jo saugumo ir veiksmingumo nėštumo ir žindymo laikotarpiu tyrimų, dabigatrano šiuo laikotarpiu vartoti negalima. Tas pats pasakytina apie vaikus ir jaunimą iki 18 metų.

Kaip gauti vaistų su dabigatranu

Dabigatraną galima įsigyti tik pagal receptą visomis dozėmis, todėl vaistinėse jį galima įsigyti tik pateikus gydytojo receptą.

Kiek laiko buvo žinomas dabigatranas?

Antikoaguliantas buvo sukurtas ir kliniškai išbandytas farmacijos kompanijos „Boehringer-Ingelheim“ dešimtajame dešimtmetyje. Dabigatranas buvo patvirtintas ES 2008 m.

Žymos:  stresas knygos patarimas akys