Rivaroksabanas

Benjaminas Clanneris-Engelshofenas yra laisvai samdomas rašytojas medicinos skyriuje. Jis studijavo biochemiją ir farmaciją Miunchene ir Kembridže / Bostone (JAV) ir anksti pastebėjo, kad jam ypač patinka medicinos ir mokslo sąsaja. Štai kodėl jis pradėjo studijuoti žmonių mediciną.

Daugiau apie „houseofgoldhealthproducts“ ekspertus Visą „houseofgoldhealthproducts“ turinį tikrina medicinos žurnalistai.

Veiklioji medžiaga rivaroksabanas naudojamas kraujo krešėjimui išvengti. Skirtingai nuo antikoaguliantų heparino preparatų, kuriuos naudoja švirkštai, rivaroksabaną galima vartoti kaip tabletę (per burną). Kadangi jis veikia kitaip nei senesni kraujo krešuliai fenprokumonas ir varfarinas, jis taip pat žinomas kaip „naujas geriamasis antikoaguliantas“ (NOAC). Čia galite perskaityti viską, kas svarbu apie rivaroksabaną, šalutinį poveikį ir naudojimą.

Taip veikia rivaroksabanas

Daugelis ligų ir būklių gali turėti įtakos kraujo krešėjimui. Jei krešumas sumažėja, tai gali sukelti kraujavimą arba mirtį. Priešingai, padidėjęs gebėjimas krešėti gali sukelti kraujo krešulių susidarymą induose. Jei jie krauju patenka į mažesnius indus, jie gali juos užkimšti. Tiekiami audiniai ir organai gauna per mažai deguonies, o tai gali greitai tapti pavojinga gyvybei svarbiuose organuose, tokiuose kaip smegenys ar širdis.

Kraujo krešėjimas yra labai sudėtingas procesas. Pirma, kraujo trombocitai (trombocitai) kaupiasi atitinkamoje indo srityje (pvz., Sužalojimo vietoje), todėl susidaro pirminis, laikinas žaizdos uždarymas. Paprastai šis procesas trunka nuo vienos iki keturių minučių. Net jei nepažeidžiami jokie indai, padidėjus kraujo krešėjimui, kraujagyslėje gali susidaryti tokie krešuliai.

Siekiant sustiprinti šį laisvą žaizdos uždarymą, lipnus baltymas fibrinogenas, kuris atsiranda kraujyje, dabar laikomas kartu, kad susidarytų ilgi fibrino siūlai. Šią „lipnaus fibrino“ aktyvaciją iš tirpaus, nelipnaus fibrinogeno sukelia fermentas trombinas, kurį savo ruožtu turi suaktyvinti kiti krešėjimo sistemos komponentai.

Vienas iš šių krešėjimo faktorių yra Xa faktorius („X“ yra romėniškas skaičius dešimt; „a“ reiškia „aktyvuota“). Jį gali slopinti veikliosios medžiagos, tokios kaip rivaroksabanas, kuris veiksmingai sumažina krešėjimo galimybę (matuojama kaip greitoji vertė arba INR vertė). Kadangi jie tiesiogiai kišasi į krešėjimo procesą, jie taip pat vadinami tiesioginiais geriamaisiais antikoaguliantais.

Rivaroksabano įsisavinimas, suskirstymas ir išsiskyrimas

Nurijus rivaroksabanas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas į kraują per žarnyno sienelę. Didžiausia koncentracija kraujyje gali būti nustatyta per dvi ar keturias valandas nurijus.

Maždaug du trečdaliai veikliosios medžiagos suskaidomi kepenyse, iš dalies per vadinamuosius CYP fermentus, kurie taip pat skaido daugelį kitų veikliųjų medžiagų. Gauti rivaroksabano metabolizmo produktai maždaug pusė išsiskiria su šlapimu ir pusė su išmatomis. Likęs trečdalis veikliosios medžiagos, kuri nėra suskaidyta, išsiskiria iš organizmo tik su šlapimu. Praėjus maždaug 5–9 valandoms po nurijimo, pusė veikliosios medžiagos paprastai pašalinama. Senyviems pacientams eliminacija gali užtrukti ilgiau.

Kada vartojamas rivaroksabanas?

Gydytojai skiria veikliąją medžiagą rivaroksabaną kraujo krešulių (tromboembolijos) gydymui arba prevencijai. Rivaroksabanas vartojamas didesnėmis dozėmis šiais atvejais:

• jeigu Jums buvo kraujo krešulių giliosiose venose, tokiose kaip kojos ar rankos (flebotrombozė)
• jeigu Jums buvo plaučių embolija (kraujo krešulys, blokuojantis plaučių kraujagysles);
• prevencinė priemonė nuo tam tikrų prieširdžių virpėjimo formų, širdies ritmo sutrikimo, ypač jei nukentėjusieji turi kitų kraujo krešulių rizikos veiksnių (pvz., aukštas kraujospūdis, širdies nepakankamumas, senatvė, cukrinis diabetas, antrinės „kraujagyslių kalcifikacijos“ ligos (aterosklerozė) (pvz., vainikinių arterijų liga ar PAD)

Tokiais atvejais vartojimas paprastai yra ilgalaikis iki viso gyvenimo. Be to, gydytojai gali skirti mažesnę rivaroksabano dozę, kad būtų išvengta kraujo krešulių susidarymo po klubo ar kelio sąnario keitimo operacijų (trombozės profilaktika).

Taip naudojamas rivaroksabanas

Antikoaguliantas rivaroksabanas vartojamas tablečių pavidalu. Priklausomai nuo gydymo tikslo, jis geriamas vieną ar du kartus per dieną valgio metu, dažniausiai vartojant nuo penkių iki dvidešimties miligramų rivaroksabano per parą. Gydytojas gali derinti veikliąją medžiagą su kitais antikoaguliantais, tokiais kaip klopidogrelis, tiklopidinas ar ASA (acetilsalicilo rūgštis). Tam tikromis aplinkybėmis tai gali sustiprinti antikoaguliantų poveikį arba išvengti šalutinio poveikio.

Koks yra rivaroksabano šalutinis poveikis?

Vienas iš 10–1 žmonių iš 100 patirs tokį rivaroksabano šalutinį poveikį:

• galvos svaigimas
• Konjunktyvitas ir kraujavimas iš akių
• sumušimai
• Kosulys krauju
• Kraujavimas iš virškinimo trakto
• pykinimas
• vidurių užkietėjimas
• Odos niežėjimas, paraudimas ir kraujavimas
• Skausmas rankose ir kojose
• Vandens susilaikymas

Vienas iš šimto iki tūkstančio pacientų patiria šalutinį poveikį, pvz., Greitą širdies plakimą, burnos džiūvimą, smegenų kraujavimą, alergines reakcijas, kepenų funkcijos sutrikimą, kraujingus sąnarių išsiliejimus ir padidėjusį fermentų bei riebalų kiekį kraujyje.

Į ką reikia atsižvelgti vartojant rivaroksabaną?

Vartojant rivaroksabaną, kaip ir kitus antikoaguliantus, ypatingas dėmesys turi būti skiriamas kraujavimo požymiams ir simptomams. Jei yra stipraus kraujavimo požymių, vartojimą reikia nutraukti.

Veiklioji medžiaga rivaroksabanas kepenyse suskaidomas CYP fermentų. Šie fermentai taip pat užtikrina kitų vaistų suskaidymą. Kartu vartojant tokius vaistus, gali pasireikšti rivaroksabano skilimas. Tai gali padidinti antikoagulianto veiksmingumą, o tai padidina kraujavimo riziką. Tokių vaistų pavyzdžiai yra tam tikri vaistai nuo grybelinių infekcijų (ketokonazolas, itrakonazolas, vorikonazolas), ritonaviras (veiklioji medžiaga nuo ŽIV) ir tam tikri antibiotikai (klaritromicinas, eritromicinas).

Priešingai, vartojant tuo pačiu metu, kiti vaistai gali pagreitinti rivaroksabano skilimą ir taip sumažinti jo antikoaguliantinį poveikį. Tai, pavyzdžiui, tam tikri vaistai nuo epilepsijos (fenitoinas, karbamazepinas, fenobarbitalis), antibiotikas rifampicinas ir vaistažolių antidepresantas jonažolė.

Taigi apskritai tai taikoma: Visada iš anksto aptarkite su gydytoju arba vaistininku, kad vienu metu vartojamas rivaroksabanas ir kiti vaistai.

Jei sergate sunkia inkstų liga, rivaroksabano koncentracija kraujyje gali padidėti.

Kadangi nėra tyrimų apie vaisto vartojimą vaikams ir paaugliams iki 18 metų, taip pat nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims, rivaroksabano šioms žmonių grupėms vartoti negalima.

Kaip gauti vaistą rivaroksabanui

Antikoaguliantas rivaroksabanas reikalauja recepto visomis dozėmis ir jį galima įsigyti tik vaistinėje pagal gydytojo receptą.

Kiek laiko žinomas rivaroksabanas?

„Rivaroksabaną“ Vokietijoje 2008 m. Pradėjo gaminti farmacijos kompanija „Bayer AG“, bendradarbiaudama su „Janssen Pharmaceutica“. Kaip pirmoji veiklioji medžiaga, turinti įtakos krešėjimo faktoriui Xa, rivaroksabanas yra novatoriškas vaistas, turintis didelę terapinę reikšmę, o tai reiškia, kad gydymo išlaidos yra palyginti didelės, kol vis dar galioja patentinė apsauga.

Žymos:  rūkymas ligoninė laboratorinės vertės