Levodopa

Benjaminas Clanneris-Engelshofenas yra laisvai samdomas rašytojas medicinos skyriuje. Jis studijavo biochemiją ir farmaciją Miunchene ir Kembridže / Bostone (JAV) ir anksti pastebėjo, kad jam ypač patinka medicinos ir mokslo sąsaja. Štai kodėl jis pradėjo studijuoti žmonių mediciną.

Daugiau apie „houseofgoldhealthproducts“ ekspertus Visą „houseofgoldhealthproducts“ turinį tikrina medicinos žurnalistai.

Veiklioji medžiaga levodopa yra smegenų neuromediatoriaus dopamino pirmtakas. Kaip vadinamasis „provaistas“ jis smegenyse paverčiamas tik veiksmingu dopaminu. Jis apsaugotas nuo priešlaikinio skilimo derinant jį su kitomis veikliosiomis medžiagomis, tokiomis kaip benserazidas ar karbidopa. Čia galite perskaityti viską, ką reikia žinoti apie levodopos poveikį ir vartojimą, šalutinį poveikį ir sąveiką.

Taip veikia levodopa

Neuromediatorius dopaminas yra naudojamas smegenyse signalams perduoti tarp nervinių ląstelių, ypač tų, kurios yra susijusios su judesio valdymu. Svarbus regionas yra „substantia nigra“ (lot. „Juodoji medžiaga“) vidurinėse smegenyse. Jei ten miršta dopaminą gaminančios nervų ląstelės, atsiranda Parkinsono liga.

Dopaminas gaminamas organizme iš natūralios aminorūgšties (baltymų statybinio bloko) tirozino. Tai virsta tarpine levodopa, o vėliau - dopaminu. Pats dopaminas negali būti skiriamas Parkinsono liga sergantiems pacientams, nes jis negali prasiskverbti pro kraujo ir smegenų barjerą. Be to, tai sukeltų daugybę periferinių (su kūnu susijusių) šalutinių poveikių. Šios dvi problemos yra apeinamos gydant levodopa - tai yra pradinis etapas, todėl iš pradžių jis neveikia, gali kirsti kraujo ir smegenų barjerą, o vėliau smegenyse greitai virsta dopaminu.

Jei levodopa būtų skiriama viena, ji būtų paversta dopaminu dar nepasiekus smegenų. To galima išvengti vartojant veikliąją medžiagą kartu su karbidopa ar benserazidu. Kadangi nė viena medžiaga negali prasiskverbti pro kraujo ir smegenų barjerą, vien levodopa pasiekia centrinę nervų sistemą, kur ji gali būti paversta dopaminu.

Prarijus, suskaidžius ir išskyrus levodopą

Išgėrus, levodopa absorbuojama į kraują viršutinėje plonosios žarnos dalyje. Didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama maždaug po valandos, jei vartojama prieš valgį arba po jo (tuščiu skrandžiu). Levodopa patenka į smegenis per kraują, kur virsta dopaminu ir gali veikti prijungimo vietose (receptoriuose). Tada jis suskaidomas kaip natūralus dopaminas.

Kalbant apie vaistus, į kuriuos pridėta entakapono, be levodopos ir benserazido, pastarasis neutralizuoja dopamino skilimą. Tai prailgina vaisto poveikio trukmę.

Levodopa greitai suskaidoma ir išsiskiria. Praėjus maždaug pusantros valandos po nurijimo, pusė suvartotos veikliosios medžiagos jau paliko organizmą. Todėl veikliosios medžiagos reikia vartoti visą dieną.

Kada vartojama levodopa?

Viena iš levodopos taikymo sričių yra Parkinsono liga (paralyžius). Tai lydi drebulys (drebulys), raumenų standumas (standumas) ir sėslus gyvenimo būdas (bradikinezija) arba nejudrumas (akinezija).

Šiuos Parkinsono simptomus taip pat gali sukelti apsinuodijimas, smegenų uždegimas ir „kraujagyslių kalcifikacija“ (aterosklerozė). Tokius atvejus taip pat galima gydyti vaistais nuo Parkinsono.

Kita vertus, Parkinsono ligos simptomų, atsirandančių gydant vaistais, tokiais kaip neuroleptikai (antipsichoziniai vaistai), negalima gydyti levodopa. Vietoj to, esant stipriam stresui, sukėlėjas turėtų būti pakeistas.

Antroji levodopos taikymo sritis yra neramių kojų sindromas (RLS), nors pirmiausia reikia atmesti geležies trūkumą.

Kadangi abiem atvejais simptomai palengvėja tik simptomiškai, gydymas visada yra ilgesnis.

Taip vartojama levodopa

Veiklioji medžiaga paprastai naudojama kaip tabletė. Bendra paros dozė neturi viršyti 800 miligramų levodopos (kartu su benserazidu ar karbidopa) ir yra skiriama keturiomis dozėmis per dieną, kad būtų pasiektas toks pat kraujo kiekis.

Dozė didinama „šliaužiant“, ty lėtai didinama, kol randamas individualiai optimalus veikliosios medžiagos kiekis. Tai taip pat sumažina šalutinį poveikį, kuris dažniau pasireiškia pradžioje.

Jis geriamas mažiausiai pusvalandį prieš valgį arba valandą po jo, nes tada levodopa geriau absorbuojama.

Dozė taip pat nustatoma individualiai neramių kojų sindromui gydyti.

Koks yra levodopos šalutinis poveikis?

Ryškus šalutinis levodopos poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai bei virškinimo traktui sumažėja vartojant kartu su benserazidu ar karbidopa.

Nepaisant to, daugiau nei dešimt procentų pacientų jaučia apetito praradimą, miego sutrikimus, depresiją, pykinimą, vėmimą, viduriavimą ir kepenų fermentų kiekio pokyčius. Po ilgo gydymo gali atsirasti vadinamasis „ON-OFF“ reiškinys, kai paciento mobilumas, kurį sukelia levodopa, greitai pasikeičia į nejudrumą.

Į ką reikia atsižvelgti vartojant levodopą?

Levodopos vartojimas su kitomis veikliosiomis medžiagomis gali sukelti sąveiką, kuri turi įtakos gydymo veiksmingumui.

Antipsichoziniai vaistai (dar vadinami neuroleptikais), blokuojantys tam tikros formos dopamino prijungimo taškus smegenyse (D2 receptorius), gali susilpninti levodopos poveikį ir netgi pabloginti Parkinsono ligos simptomus. Tokių D2 receptorių antagonistų pavyzdžiai yra haloperidolis ir chlorpromazinas.

Tam tikri vaistai nuo depresijos, kurie sulėtina paties organizmo pasiuntinių medžiagų skilimą smegenyse (monoaminooksidazės / MAO inhibitoriai), taip pat gali sukelti gyvybei pavojingą aukšto kraujospūdžio krizę. Todėl gydymą levodopa galima pradėti tik praėjus dviem savaitėms po MAO inhibitoriaus vartojimo nutraukimo.

Kitos veikliosios medžiagos, skatinančios kraujotaką (pvz., Astmos ir ADHD gydymo medžiagos), taip pat gali perkrauti širdies ir kraujagyslių sistemą. Todėl gydymą turi atidžiai stebėti gydytojas. Tas pats pasakytina apie vaistų nuo aukšto kraujospūdžio ir levodopos derinį.

Kadangi levodopa absorbuojama žarnyne kaip amino rūgštys (baltymų statybiniai blokai), tuo pat metu vartojant daug baltymų turinčio maisto (mėsos, kiaušinių), gali sutrikti veikliųjų medžiagų absorbcija.

Veikliosios medžiagos negalima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu - eksperimentai su gyvūnais parodė, kad jis turi žalingą poveikį palikuonims.

Kaip gauti vaistų nuo levodopos

Visiems vaistams, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos levodopos, reikia recepto.

Kiek laiko buvo žinoma levodopa?

Vėlesnis Švedijos Nobelio premijos laureatas Arvidas Carlssonas veikliąją levodopos medžiagą jau praėjusio amžiaus penktajame dešimtmetyje naudojo Parkinsono ligomis sergantiems gyvūnams gydyti. Kitą dešimtmetį Levodopa taip pat buvo tiriama žmonėms. Taikymo sritis buvo išplėsta, pavyzdžiui, gydant apsinuodijimą manganu ir Europos miego ligą.

Farmacijos kompanijos „Hoffmann-La Roche“ prašymu „Levodopa“ buvo oficialiai patvirtinta 1973 m. Gydyti Parkinsono ligą. Veiklioji medžiaga taip pat gali būti naudojama neramių kojų sindromui gydyti. Kadangi patento apsaugos galiojimas baigėsi, dabar yra daug generinių vaistų su levodopa.

Žymos:  Diagnozė kelionių medicina tcm