Tolperisonas

Benjaminas Clanneris-Engelshofenas yra laisvai samdomas rašytojas medicinos skyriuje. Jis studijavo biochemiją ir farmaciją Miunchene ir Kembridže / Bostone (JAV) ir anksti pastebėjo, kad jam ypač patinka medicinos ir mokslo sąsaja. Štai kodėl jis pradėjo studijuoti žmonių mediciną.

Daugiau apie „houseofgoldhealthproducts“ ekspertus Visą „houseofgoldhealthproducts“ turinį tikrina medicinos žurnalistai.

Veiklioji medžiaga tolperizonas priklauso centralizuotai veikiančių raumenų relaksantų grupei, t. Y. Medžiagoms, kurios veikia smegenis ar nugaros smegenis ir atpalaiduoja raumenis. Priešingai nei kiti šios veikliųjų medžiagų grupės atstovai, tolperizonas neturi drėkinančio ar mieguistumą sukeliančio poveikio. Čia galite perskaityti viską, kas įdomu apie tolperizono poveikį ir naudojimą, šalutinį poveikį ir kitus svarbius faktus.

Tolperizonas veikia taip

Veiklioji medžiaga tolperizonas veikia skirtingose ​​kūno vietose, nors veikimo mechanizmas nėra žinomas iki smulkmenų.

Tolperizono cheminė struktūra panaši į lidokaino ir kitų vietinių anestetikų (vietinių anestetikų). Todėl manoma, kad jis turi tiesioginį poveikį dirgiklių perdavimui nervų sistemoje: tolperizonas pirmiausia nusėda smegenyse, nugaros smegenyse ir nervų traktuose. Nervų ląstelės (neuronai) turi ilgus, į kabelį panašius plėtinius, per kuriuos jie liečiasi su kitu neuronu ir perduoda signalus. Viena vertus, šie signalai gali būti jutiminiai ir gali būti perduodami iš kūno į smegenis, pavyzdžiui, temperatūra, slėgis ar skausmo dirgikliai. Kiti signalai yra motorinio pobūdžio: jie siunčiami priešinga kryptimi iš smegenų į kitas kūno dalis ir, pavyzdžiui, skatina raumenų judėjimą. Signalai perduodami išilgai ilgų „kabelių“, nes teigiamai įkrautos natrio dalelės patenka į „kabelį“ iš išorės per natrio kanalus, o tai reiškia, kad teigiamas krūvis kaupiasi viduje ir yra transportuojamas toliau. Tolperizonas, kaip ir vietiniai anestetikai, gali slopinti natrio patekimą, blokuodamas natrio kanalus. Todėl taip pat sakoma, kad raumenų relaksantas turi į lidokainą panašų aktyvumą („į lidokainą panašus aktyvumas“).

Esant mėšlungio simptomams (spazmiškumui / spazmiškumui), centrinė nervų sistema sukelia neįprastai padidėjusią skeleto raumenų vidinę įtampą. Tai leidžia sukelti refleksus nuo menkiausio dirginimo ir, priklausomai nuo spazmo sunkumo, raumuo labai stipriai susitraukia, o tai gali būti susiję su judėjimo apribojimais ir skausmu. Su šiuo nervų sistemos „perkrovimu“ bandoma susidoroti slopinant dirgiklių perdavimą per tolperizoną.

Tolperizono įsisavinimas, suskirstymas ir išsiskyrimas

Prarijus per burną, veiklioji medžiaga absorbuojama per žarnyno sienelę į kraują, kur po pusantros valandos pasiekia aukščiausią lygį. Tačiau netrukus po nurijimo keturis penktadalius veikliosios medžiagos suskaido kepenys. Jei valgis suvartojamas prieš nurijus veikliąją medžiagą, jo kiekis padidėja maždaug dvigubai. Praėjus maždaug dviem su puse valandos po nurijimo, pusė tolperizono ir jo skilimo produktų išsiskiria per inkstus su šlapimu.

Kada vartojamas tolperizonas?

Vokietijoje tolperizonas yra patvirtintas tik suaugusiųjų spazminiams simptomams po insulto gydyti.

Už patvirtintų taikymo sričių ribų (ne pagal paskirtį) ir kitose šalyse tolperizonas taip pat vartojamas sergant kitomis ligomis, tokiomis kaip osteoartritas (sąnarių nusidėvėjimas), spondilozė (stuburo sąnarių liga) ir kraujotakos sutrikimai (nes pagerėja) kraujo cirkuliacija).

Veiklioji medžiaga paprastai tinka ilgalaikiam naudojimui.

Taip naudojamas tolperizonas

Raumenis atpalaiduojantis tolperizonas geriamas tablečių pavidalu. Įprasta dozė yra nuo 50 iki 150 miligramų tris kartus per dieną po valgio, o bendra dozė yra nuo 150 iki 450 miligramų per dieną.

Koks yra tolperizono šalutinis poveikis?

Preparatai, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos tolperizono, paprastai yra labai gerai toleruojami.

Klinikinių veikliosios medžiagos tyrimų metu vienas iš 100– tūkstančių gydytų žmonių patyrė šalutinį poveikį, pvz., Galvos svaigimą, mieguistumą, nuovargį, nuovargį, silpnumą, pilvo skausmą, pykinimą ir vėmimą.

Dar rečiau (vienam iš tūkstančio iki dešimties tūkstančių pacientų) tolperizonas sukėlė šalutinį poveikį, pvz., Galvos skausmą, nemigą, vidurių užkietėjimą, viduriavimą, virškinimo trakto sutrikimus, odos paraudimą, bėrimus, niežėjimą, padidėjusį prakaitavimą ir žemą kraujospūdį.

Simptomai paprastai yra laikini arba išnyksta sumažinus dozę. Pasireiškus padidėjusio jautrumo reakcijoms, apie tai reikia informuoti gydytoją ir nutraukti veikliosios medžiagos vartojimą.

Į ką reikia atsižvelgti vartojant tolperizoną?

Veiklioji medžiaga tolperizonas tiesiogiai nesąveikauja su kitomis veikliosiomis medžiagomis. Tačiau jį kepenyse skaido fermentai (citochromas P450 2D6 ir 2C19), kurie taip pat skaido kitas veikliąsias medžiagas. Jei vartojama tuo pačiu metu, tolperizono arba kitos veikliosios medžiagos skilimas gali sulėtėti arba paspartėti. Pavyzdžiui, širdies ir kraujagyslių sistemos vaistai, suskirstyti į beta blokatorių (metoprololio, nebivololio), psichotropinių vaistų (tioridazino, perfenazino, venlafaksino, desipramino, atomoksetino) ar kosulį slopinančio dekstrometorfano grupę, vartojant kartu su tolperizonu, sulėtėja, todėl jų kraujas sulėtėja. koncentracija smarkiai pakyla ir atsiranda perdozavimo simptomų.

Tolperizonas taip pat gali sustiprinti nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, įskaitant įprastus nereceptinius skausmą malšinančius vaistus, acetilsalicilo rūgštį (ASR), ibuprofeną, naprokseną ir diklofenaką, poveikį.

Bandymų su gyvūnais metu tolperizonas pakenkė negimusiems kūdikiams, todėl jo negalima vartoti nėštumo metu. Be to, galima daryti prielaidą, kad veiklioji medžiaga patenka į motinos pieną - krūtimi maitinančios moterys, kurios būtinai turi būti gydomos tolperizonu, prieš tai turi nutraukti maitinimą krūtimi.

Kadangi vaikų ir paauglių iki 18 metų saugumo ir veiksmingumo patirties nepakanka, nepilnamečiams vietoj tolperizono reikia naudoti kitas veikliąsias medžiagas.

Senyviems pacientams ir žmonėms, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, gydytojas pirmiausia turi atidžiai nustatyti tinkamą dozę. Veikliosios medžiagos negalima vartoti esant sunkiam kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimui.

Kaip gauti vaistų su tolperizonu

Raumenis atpalaiduojančiam tolperizonui reikia kiekvienos dozės recepto ir jį galima įsigyti vaistinėje pagal gydytojo receptą.

Nuo kada žinomas tolperizonas?

Tolperizonas buvo patvirtintas daugeliui skundų Europoje nuo 1960 m. 2013 m. Patvirtintos naudojimo sritys buvo sumažintos iki vienos, nes sunkios padidėjusio jautrumo reakcijos pasireiškė retai, nepaisant mažo šalutinio poveikio. Pasibaigus patento apsaugai, Vokietijos rinkoje pasirodė keletas generinių vaistų, kurių veiklioji medžiaga yra tolperizonas.

Žymos:  organų sistemos plaukai sveika darbo vieta