Imatinibas

Benjaminas Clanneris-Engelshofenas yra laisvai samdomas rašytojas medicinos skyriuje. Jis studijavo biochemiją ir farmaciją Miunchene ir Kembridže / Bostone (JAV) ir anksti pastebėjo, kad jam ypač patinka medicinos ir mokslo sąsaja. Štai kodėl jis pradėjo studijuoti žmonių mediciną.

Daugiau apie „houseofgoldhealthproducts“ ekspertus Visą „houseofgoldhealthproducts“ turinį tikrina medicinos žurnalistai.

Veiklioji medžiaga imatinibas vartojamas tam tikros rūšies kraujo vėžiui (lėtinei mieloleukemijai, LML) ir kitoms vėžio rūšims gydyti. Jis veikia tik vėžinėse ląstelėse, kuriose fermentas (kinazė) buvo modifikuotas taip, kad ląstelės galėtų nesustabdomai augti. Čia galite sužinoti viską, ką reikia žinoti apie imatinibą: poveikį, naudojimą, sąveiką ir šalutinį poveikį.

Taip veikia imatinibas

Kūne griežtai reglamentuojama, kurios ląstelės turi daugintis, kada ir kada mirti. Dauguma kūno audinių nuolat atsinaujina, kad galėtų atlaikyti nuolatinį stresą. Kiti audiniai, pvz., Nervinis audinys, iš esmės visiškai nesidalija ir neatsinaujina.

Kad ląstelės galėtų dalytis, genetinė medžiaga (sudaryta iš 46 chromosomų) turi būti padvigubinta ir paskirstyta po lygiai tarp dviejų dukterinių ląstelių. Jei padarysite klaidų ir jos nebus ištaisytos, tai gali sukelti vėžį. Tai taip pat atsitinka su ypatinga kraujo vėžio forma, Filadelfijos chromosoma teigiama lėtine mieloidine leukemija: sergant šia liga klaida lemia tai, kad fermentas, skatinantis ląstelių dalijimąsi (vadinamoji tirozinkinazė), yra pernelyg aktyvus ir baltųjų ląstelių dalijimasis kraujo ląstelių (ypač vadinamųjų granulocitų). Tačiau gautos ląstelės dažnai nėra visiškai išsivysčiusios ir negali atlikti savo darbo kraujyje. Šis per didelis baltųjų kraujo kūnelių kiekis taip pat suteikia ligai pavadinimą: „leukemija“ reiškia „baltasis kraujas“.

Kinazės inhibitoriai, tokie kaip imatinibas, slopina tirozino kinazę, o tai reiškia, kad hiperaktyvus fermentas vėl sumažėja ir veikia panašiai kaip sveikos ląstelės. Kadangi sveikos ląstelės neturi šio patologiškai pakitusio fermento, imatinibas veikia tik vėžines ląsteles. Dėl to šalutinio poveikio rizika yra mažesnė nei vartojant senesnius vaistus nuo vėžio (chemoterapinius preparatus), kurie paprastai veikia prieš greitai besidalijančias ląsteles (nepriklausomai nuo to, ar jos sveikos, ar vėžinės ląstelės).

Imatinibo įsisavinimas, suskaidymas ir išsiskyrimas

Išgėrus, imatinibas absorbuojamas į kraują per žarnyno gleivinę ir patenka į sergančias ląsteles per transportavimo baltymus kraujyje. Veiklioji medžiaga iš dalies paverčiama kepenyse, todėl pagrindinis konversijos produktas vis dar veiksmingas prieš vėžines ląsteles. Maždaug trys ketvirtadaliai veikliosios medžiagos virsta ir suskaidoma. Skilimo produktai ir nepakitęs imatinibas daugiausia išsiskiria su išmatomis. Po savaitės organizme lieka tik maždaug penktadalis veikliosios medžiagos.

Kada vartojamas imatinibas?

Veiklioji medžiaga imatinibas vartojamas naujai diagnozuotai Filadelfijos chromosomos teigiamai lėtinei mieloidinei leukemijai gydyti, kai įvykdomos tam tikros sąlygos (pavyzdžiui, neįmanoma persodinti kaulų čiulpų arba gydymas interferonais nebuvo sėkmingas).

Imatinibo galima skirti ir nuo kitų vėžio formų, jei sergančios ląstelės turi hiperaktyvią kinazę. Tai gali būti, pavyzdžiui, sergant ūmine limfoblastine leukemija (imatinibu gydant atkryčius), kitomis kaulų čiulpų ligomis ir retais bei piktybiniais virškinamojo trakto jungiamojo audinio navikais (virškinimo trakto stromos naviku).

Gydymo imatinibu trukmė priklauso nuo ligos tipo ir sunkumo ir ją nustato gydytojas. Gydymas imatinibu paprastai atliekamas ilgą laiką kaip nuolatinis gydymas, siekiant slopinti auglio augimą ir ypač plitimą.

Taip vartojamas imatinibas

Veiklioji medžiaga imatinibas vartojamas tablečių pavidalu. Paprastai imatinibo dozė yra nuo 400 iki 600 miligramų vieną kartą per dieną valgio metu, užgeriant stikline vandens. Ypač sunkiais ligos atvejais arba jei liga paūmėja, 800 miligramų reikia išgerti į dvi dalis (ryte ir vakare) valgio metu.

Vaikai gauna atitinkamai mažesnes imatinibo paros dozes.Pacientams, turintiems rijimo sutrikimų ir vaikams iki šešerių metų, imatinibo tabletę galima sumalti skiedinyje, suspenduoti negazuotame vandenyje arba obuolių sultyse ir tada išgerti.

Koks yra imatinibo šalutinis poveikis?

Dažniausiai pasireiškęs imatinibo šalutinis poveikis daugiau nei dešimčiai procentų pacientų yra lengvas pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, galvos skausmas, nuovargis, raumenų mėšlungis ir skausmas bei odos paraudimas. Vanduo taip pat gali kauptis audiniuose, ypač aplink akis ir kojose. Kitas dažnas šalutinis poveikis yra anemija ir trombocitų skaičiaus sumažėjimas, apetito praradimas, miego sutrikimas, galvos svaigimas, nenormalūs pojūčiai, skonio pojūtis, ašarojančios ar sausos akys, konjunktyvitas, neryškus matymas ir staigus odos paraudimas („paraudimas“).

Į ką reikia atsižvelgti vartojant imatinibą?

Kadangi imatinibą kepenyse skaido fermentai, kurie taip pat skaido kitas veikliąsias medžiagas, vartojant tuo pačiu metu (net jei jie vartojami skirtingu paros metu), gali atsirasti sąveika. Kai kurie vaistai gali slopinti imatinibo skilimą, pavyzdžiui, įvairūs antibiotikai (eritromicinas, klaritromicinas), vaistai nuo ŽIV (ritonaviras, sakvinaviras) ir vaistai nuo grybelinių infekcijų (ketokonazolas, itrakonazolas).

Kiti vaistai pagreitina imatinibo skilimą, todėl vaistas nuo vėžio yra mažiau veiksmingas arba visai neveikia. Tokie vaistai yra, pavyzdžiui, gliukokortikoidai („kortizonas“, pvz., Deksametazonas) ir vaistai nuo epilepsijos (fenitoinas, karbamazepinas, fenobarbitalis).

Pacientai, turintys krešėjimo sutrikimų ir vartojantys kumarinų, tokių kaip fenprokumonas ar varfarinas, gydymo imatinibu metu paprastai keičiami į heparinus. Heparinus, kuriuos, skirtingai nuo kumarino tablečių, reikia švirkšti, gydytojas gali greitai padaryti neveiksmingu, jei kraujavimo atveju vartoja priešnuodį.

Gydydami imatinibu, pacientai turi būti atsargūs vairuodami sunkias mašinas ir motorines transporto priemones.

Imatinibo negalima vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu, nes veiklioji medžiaga gali pakenkti vaikui. Vaisingos moterys gydymo metu turėtų naudoti tinkamą kontracepciją.

Vaikams nuo dvejų metų ir pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, imatinibo dozė turi būti atitinkamai sumažinta.

Kaip gauti vaistų nuo imatinibo

Preparatai, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos imatinibo, yra parduodami tik pagal receptą kiekvienoje dozėje ir pakuotėje.

Kiek laiko buvo žinomas imatinibas?

Farmacijos kompanijos „Novartis“ sukurtas kinazės inhibitorius imatinibas Europos Sąjungoje (ES) pradėtas gaminti 2001 m. Tyrimai parodė, kad preparatas maždaug dvigubai padidina penkerių metų išgyvenimo tikimybę pacientams, sergantiems lėtine mieloidine leukemija. Šiuo argumentu pirminis gamintojas pateisino itin didelę imatinibo kainą. Nuo 2013 metų ES buvo patvirtinti pigesni generiniai vaistai, kurių veiklioji medžiaga yra imatinibas.

Žymos:  sekso partnerystė anatomija laboratorinės vertės