Donepezilas
Benjaminas Clanneris-Engelshofenas yra laisvai samdomas rašytojas medicinos skyriuje. Jis studijavo biochemiją ir farmaciją Miunchene ir Kembridže / Bostone (JAV) ir anksti pastebėjo, kad jam ypač patinka medicinos ir mokslo sąsaja. Štai kodėl jis pradėjo studijuoti žmonių mediciną.
Daugiau apie „houseofgoldhealthproducts“ ekspertus Visą „houseofgoldhealthproducts“ turinį tikrina medicinos žurnalistai.Veiklioji medžiaga donepezilas vartojamas simptominiam lengvų ar vidutinio sunkumo Alzheimerio demencijos formų (užmaršumo) gydymui. Tai pagerina atmintį ir atmintį, tačiau netrukdo ligai progresuoti. Čia galite perskaityti viską, kas įdomu apie Donepezil: poveikį, taikymą ir galimą šalutinį poveikį.
Taip veikia donepezilas
Donepezilas yra vaistas nuo demencijos. Dažniausia demencijos forma yra Alzheimerio liga. Dėl to smegenų nervinės ląstelės (neuronai) palaipsniui miršta. Paprastai nereikšminga nervų ląstelių dalis miršta prieš pasireiškiant pirmiesiems simptomams ir atrandant ligą. Acetilcholinas yra viena iš svarbiausių medžiagų (neurotransmiterių) tarp nervų ląstelių, dalyvaujančių atmintyje, atmintyje ir atmintyje.
Norėdama bendrauti su kitais neuronais, nervų ląstelė gali išskirti tokias medžiagas kaip acetilcholinas. Tai prijungiama prie specialių prijungimo taškų antrosios nervų ląstelės membranoje ir taip perduoda tam tikrą signalą. Tada neuromediatorius fermentas (acetilcholinesterazė) suskaido į acetatą ir choliną, kurie nebeveikia su receptoriais, todėl signalas nutraukiamas. Du skilimo produktai vėl paimami į pirmąją nervų ląstelę, susiejami ir prireikus gali būti vėl išleisti.
Kadangi nervų ląstelės turi ne tik ryšius „vienas su vienu“, bet nervų ląstelės dažniausiai liečiasi su daugybe kitų nervų ląstelių, pastebima, kad ląstelės miršta tik tada, kai viršijama ribinė vertė. Tada likusių ląstelių kontaktų nebepakanka signalams perduoti.
Siekiant palengvinti Alzheimerio ligos simptomus ir pagerinti atmintį, donepezilas naudojamas kaip selektyvus fermento acetilcholinesterazės inhibitorius. Kai šis fermentas yra slopinamas smegenyse, acetilcholinas ilgiau lieka ant pasroviui esančių nervų ląstelių receptorių, todėl signalas tampa stipresnis. Tai reiškia, kad likusios nervų ląstelės vis dar gali bendrauti normaliu intensyvumu.
Donepezilo įsisavinimas, suskaidymas ir išsiskyrimas
Prarijus, veiklioji medžiaga donepezilas patenka į kraują per žarnyną, o iš ten per kraujo ir smegenų barjerą į centrinę nervų sistemą. Ten jis atskleidžia savo poveikį. Kepenyse donepezilas iš dalies metabolizuojamas į veiksmingus ir neveiksmingus skilimo produktus. Dauguma jų išsiskiria su šlapimu ir mažesniu mastu - su išmatomis. Praėjus maždaug 70 valandų po nurijimo, pusė veikliosios medžiagos paliko organizmą.
Kada vartojamas donepezilas?
Donepezilas yra patvirtintas simptominiam lengvo ar vidutinio sunkumo Alzheimerio demencijos gydymui.
Už patvirtinimo diapazono ribų (ne pagal etiketę) jis taip pat naudojamas kaip paliatyvus vaistas sergant sunkia Alzheimerio demencija.
Norint išlaikyti efektą, jis turi būti vartojamas nuolat.
Taip naudojamas donepezilas
Veiklioji medžiaga yra druska (donepezilo hidrochloridas) tablečių arba burnoje disperguojamųjų tablečių pavidalu, kurios ištirpsta burnoje per kelias sekundes. Gydymas pradedamas nuo penkių miligramų donepezilo kartą per parą. Po mėnesio gydytojas įvertins, ar dozė yra pakankama, ar ją reikia padidinti iki dešimt miligramų donepezilo per parą. Didesnės dozės nerekomenduojamos.Terapiją galima skirti tik tuo atveju, jei pacientas yra apgyvendintas priežiūros įstaigoje arba turi globėją, kuris stebi donepezilo vartojimą.
Koks yra donepezilo šalutinis poveikis?
Daugiau nei dešimt procentų gydomų skundžiasi viduriavimu, pykinimu ir galvos skausmais.
Dažnai vartojant donepezilį taip pat yra apetito praradimas, agresyvus elgesys, susijaudinimas, galvos svaigimas, nemiga, vėmimas, virškinimo sutrikimas, bėrimai, raumenų mėšlungis, šlapimo nelaikymas ir nuovargis.
Donepezilo šalutinis poveikis, pvz., Traukuliai, lėtas širdies plakimas ir kraujavimas iš virškinimo trakto, taip pat gali pasireikšti vienam iš šimto iki tūkstančio žmonių.
Į ką reikia atsižvelgti vartojant donepezilį?
Kadangi veiklioji medžiaga donepezilis kepenyse daugiausia suskaidomas dėl dviejų skirtingų fermentų (citochromo P450 2D6 ir 3A4), kurie taip pat skaido kitas veikliąsias medžiagas, derinant šias veikliąsias medžiagas gali atsirasti sąveika.
Pavyzdžiui, daugelis antibiotikų (eritromicinas, metronidazolas, chloramfenikolis), vaistai nuo ŽIV (ritonaviras, indinaviras), vaistas nuo kraujospūdžio verapamilis, priešgrybeliniai vaistai (flukonazolas, ketokonazolas, itrakonazolas) ir daugelis vaistažolių (valerijonas, ciberžolė ir greipfrutas).
Kai kurios veikliosios medžiagos užtikrina, kad kepenyse gaminasi daugiau fermentų, kurie greičiau suskaido donepezilį. Dėl to kenčia jo veiksmingumas. Tai sukelia, pavyzdžiui, vaistai nuo mėšlungio ir epilepsijos (fenitoinas, karbamazepinas, okskarbazepinas), anestetikas fenobarbitalis ir kai kurie maisto produktai (imbieras, česnakas, saldymedis).
Pacientams, sergantiems kvėpavimo takų ligomis, tokiomis kaip astma ar LOPL, donepezilį reikia vartoti atsargiai, nes gali padidėti astmos priepuolio rizika.
Jei kartu su donepezilu reguliariai vartojami nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU, pvz., ASR, ibuprofenas, diklofenakas), kraujavimo iš virškinimo trakto rizika gali padidėti.
Vaikams ir paaugliams, taip pat nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims negalima vartoti donepezilo, nes nėra tyrimų apie vaisto saugumą ir veiksmingumą.
Taip pat pacientai, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, neturėtų vartoti donepezilo dėl patirties stokos.
Kaip gauti vaistą donepeziliui
Donepezilį nuo demencijos galima nusipirkti vaistinėje pagal gydytojo receptą.
Nuo kada žinomas donepezilas?
Donepezilas pradėtas kurti 1983 metais Japonijos farmacijos kompanijoje „Eisai“. Pirmą kartą veiklioji medžiaga buvo patvirtinta JAV 1996 metais. Generikai, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos donepezilo, rinkoje buvo nuo 2010 m.
Žymos: parazitai terapijos vyro sveikata
