Haloperidolis

Benjaminas Clanneris-Engelshofenas yra laisvai samdomas rašytojas medicinos skyriuje. Jis studijavo biochemiją ir farmaciją Miunchene ir Kembridže / Bostone (JAV) ir anksti pastebėjo, kad jam ypač patinka medicinos ir mokslo sąsaja. Štai kodėl jis pradėjo studijuoti žmonių mediciną.

Daugiau apie „houseofgoldhealthproducts“ ekspertus Visą „houseofgoldhealthproducts“ turinį tikrina medicinos žurnalistai.

Veiklioji medžiaga haloperidolis yra antipsichozinis (neuroleptikas) ir labai stiprus (labai veiksmingas). Psichotropinis vaistas patikimai veikia prieš psichozes (kliedesius ir tikrovės praradimą), tačiau taip pat gali sukelti rimtą šalutinį poveikį, pvz., Judėjimo sutrikimus. Čia galite perskaityti viską, ką reikia žinoti apie haloperidolį: poveikis, naudojimas, šalutinis poveikis ir sąveika.

Taip veikia haloperidolis

Smegenyse atskiros nervinės ląstelės (neuronai) tarpusavyje bendrauja per įvairias pasiuntines medžiagas (neuromediatorius): ląstelė išskiria neuromediatorių, kuris jungiasi prie specifinių kitų ląstelių prijungimo taškų (receptorių) ir taip perduoda informaciją. Kad signalas būtų nutrauktas, pirmoji (atpalaiduojanti) nervų ląstelė vėl ima pasiuntinį.

Neurotransmiterius galima apytiksliai suskirstyti į dvi grupes: kai kurie, pavyzdžiui, norepinefrinas, turi vairą skatinantį, aktyvinantį ir jaudinantį poveikį. Kiti sukelia slopinamąjį ir raminamąjį poveikį, pvz., GABA, arba veikia nuotaiką, pavyzdžiui, serotoniną - „laimės hormoną“.

Kitas „laimės hormonas“ yra dopaminas. Jei yra perteklius, tai sukelia psichozę, šizofreniją, kliedesius ir tikrovės praradimą. Tokiais atvejais galima skirti haloperidolį: jis specifiškai jungiasi prie smegenų dopamino receptorių ir juos blokuoja, tačiau nesukelia signalo. Dėl to „dopamino signalai“ nėra perduodami, o tai reiškia, kad per didelis dopamino kiekis smegenyse gali būti normalizuotas. Tada gydomieji savo aplinką suvokia tikroviškiau ir nebekankina kliedesių.

Ekstrapiramidiniai sutrikimai kaip šalutinis poveikis

Jei trūksta dopamino (kaip pasireiškia sergant Parkinsono liga), sutrinka organizmo judesiai. Šį poveikį gali sukelti ir dopamino signalų blokavimas haloperidoliu (ar kitais klasikiniais antipsichoziniais vaistais). Šis šalutinis poveikis vadinamai ekstrapiramidinei motorinei sistemai dar vadinamas ekstrapiramidiniu (motoriniu) sindromu. Anksčiau šis šalutinis poveikis netgi buvo vertinamas kaip veiksmingumo koreliacija, tačiau tai buvo peržiūrėta atradus netipinius neuroleptikus.

Haloperidolio įsisavinimas, suskaidymas ir išsiskyrimas

Prarijus, antipsichozinis haloperidolis greitai ir visiškai absorbuojamas žarnyne. Prieš veikliajai medžiagai patekus į kraują, maždaug trečdalis suskaidoma kepenyse (vadinamasis „pirmojo leidimo efektas“). Didžiausia koncentracija kraujyje matuojama praėjus 2–6 valandoms po nurijimo. Haloperidolį kepenyse skaido citochromo P450 fermentų sistema. Maždaug po paros išsiskiria pusė veikliosios medžiagos ir jos skilimo produktų-maždaug du trečdaliai su išmatomis ir trečdalis su šlapimu.

Kada vartojamas haloperidolis?

Veiklioji medžiaga haloperidolis yra patvirtintas gydyti

• ūminė ir lėtinė šizofrenija
• ūminė manija
• Tic ligos, tokios kaip Tourette sindromas (bet čia haloperidolis yra tik paskutinė priemonė)

Iš esmės haloperidolį galima vartoti ilgą laiką. Tačiau gydymo nauda turėtų būti reguliariai tikrinama, nes kuo ilgesnis gydymas, tuo didesnė šalutinio poveikio rizika vėlai.

Taip naudojamas haloperidolis

Antipsichozinis haloperidolis paprastai vartojamas tablečių pavidalu, kai gydymas nėra atliekamas stacionare. Asmeniniam naudojimui taip pat galima įsigyti haloperidolio lašų ir geriamojo tirpalo („sulčių“). Paprastai terapija pradedama maža doze (nuo vieno iki dešimties miligramų haloperidolio per parą, padalyta į tris dozes) ir palaipsniui didinama. Tokiu būdu mažiausią veiksmingą dozę galima nustatyti individualiai. Ši procedūra taip pat vadinama „šliaužiančia“ doze. Įprasta didžiausia paros dozė yra 30 miligramų haloperidolio. Labai rimtais išimtiniais atvejais, prižiūrint gydytojui, gali būti skiriama bendra iki šimto miligramų haloperidolio paros dozė.

Jis geriamas vieną ar tris dozes valgio metu, užgeriant stikline vandens.

Norėdami baigti terapiją, tai turi būti „susiaurinta“. Dozė mažinama lėtai ir palaipsniui, kad nebūtų padidėjusio šalutinio poveikio.

Koks yra haloperidolio šalutinis poveikis?

Vartojant mažą haloperidolio dozę (iki dviejų miligramų per parą), šalutinis poveikis pasireiškia retai ir dažniausiai būna laikino pobūdžio.

Daugiau nei dešimčiai procentų gydytų pacientų pasireiškia šalutinis haloperidolio poveikis, pvz., Neramumas, noras judėti, nevalingi judesiai (ekstrapiramidiniai sutrikimai), nemiga ir galvos skausmas.

Be to, vienam iš dešimties iki šimto gydytų žmonių pasireiškia šalutinis haloperidolio poveikis, pvz., Psichoziniai sutrikimai, depresija, drebulys, užmaskuotas veidas, aukštas kraujospūdis, mieguistumas, lėtumas ir judesių sutrikimai, galvos svaigimas, regos sutrikimai, žemas kraujospūdis (ypač kai atsikėlimas iš gulimos ir sėdimos padėties), vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, padidėjęs seilėtekis, pykinimas, vėmimas, nenormalios kepenų funkcijos vertės, odos bėrimai, svorio padidėjimas ar sumažėjimas, šlapimo susilaikymas ir erekcijos sutrikimas.

Į ką reikia atsižvelgti vartojant haloperidolį?

Veiklioji medžiaga haloperidolis sąveikauja su kai kuriomis kitomis veikliosiomis medžiagomis:

Veikliosios medžiagos, veikiančios širdies ritmą (tiksliau, prailginančios QT laiką), gali sukelti sunkias širdies aritmijas ir sustojimą, jei jos vartojamos kartu su haloperidoliu. Tai apima, pavyzdžiui, tam tikrus širdies aritmijos vaistus (chinidiną, prokainamidą), antibiotikus (eritromiciną, klaritromiciną), alergiją sukeliančius vaistus (astemizolį, difenhidraminą) ir antidepresantus (fluoksetiną, citalopramą, amitriptiliną).

Daugelį veikliųjų medžiagų kepenyse skaido tie patys fermentai (citochromo P450 3A4 ir 2D6), kaip ir haloperidolis. Kartu vartojant, tai gali sukelti greitesnį ar lėtesnį vienos ar kelių vartojamų veikliųjų medžiagų suskaidymą ir galbūt stipresnį šalutinį poveikį. Tai taikoma, pavyzdžiui, tam tikriems grybelinių infekcijų agentams (ketokonazolas, itrakonazolas), vaistams nuo epilepsijos ir priepuolių (karbamazepinas, fenitoinas), psichotropiniams vaistams (alprazolamas, buspironas, chlorpromazinas), ypač vaistams nuo depresijos (venlafaksinas, fluoksetinas, sertralinas). amipriptilinas).

Haloperidolis taip pat gali sąveikauti su antikoaguliantais, todėl kombinuoto gydymo metu reikia atidžiai stebėti gebėjimą krešėti.

Nėštumo metu haloperidolio galima vartoti tik išimtiniais atvejais. Nors tyrimai neparodė jokio tiesioginio žalingo poveikio vaikui, tačiau eksperimentuose su gyvūnais haloperidolis turėjo teratogeninį poveikį. Tas pats pasakytina ir apie maitinimą krūtimi.

Kai kuriose taikymo srityse haloperidolis jau yra patvirtintas vaikams nuo trejų metų, atitinkamai sumažinus dozę.

Haloperidolio negalima vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Kaip gauti vaistų su haloperidoliu

Veiklioji medžiaga haloperidolis reikalauja recepto ir vaistinės bet kokiomis dozėmis ir kiekiais.

Kiek laiko buvo žinomas haloperidolis?

Antipsichozinį vaistą haloperidolį atrado gydytojas ir chemikas Paulas Janssenas, o jo farmacijos kompanija „Janssen Pharmaceutica“ 1958 metais užregistravo klinikiniams tyrimams. Pirmą kartą jis buvo patvirtintas Belgijoje 1959 m., Vėliau - visoje Europoje. JAV antipsichozinis perfenazinas, kuris buvo rastas maždaug tuo pačiu metu, buvo naudojamas ilgą laiką, kol veiklioji medžiaga haloperidolis pasigavo.

Žymos:  oda alkoholio prevencija