Esomeprazolas

Benjaminas Clanneris-Engelshofenas yra laisvai samdomas rašytojas medicinos skyriuje. Jis studijavo biochemiją ir farmaciją Miunchene ir Kembridže / Bostone (JAV) ir anksti pastebėjo, kad jam ypač patinka medicinos ir mokslo sąsaja. Štai kodėl jis pradėjo studijuoti žmonių mediciną.

Daugiau apie „houseofgoldhealthproducts“ ekspertus Visą „houseofgoldhealthproducts“ turinį tikrina medicinos žurnalistai.

Veiklioji medžiaga ezomeprazolas yra vienas iš vadinamųjų protonų siurblio inhibitorių ir yra naudojamas rėmeniui ir skrandžio rūgšties reguliavimui. Veikimo būdu jis nesiskiria nuo omeprazolo, tačiau jo veiksmingumas yra šiek tiek didesnis. Čia galite perskaityti viską, ką reikia žinoti apie ezomeprazolą: poveikį, naudojimą ir galimą šalutinį poveikį.

Taip veikia ezomeprazolas

Esomeprazolas geriamas per burną. Veiklioji medžiaga ištirpsta žarnyne ir absorbuojama į kraują. Tada ezomeprazolas per kraujagysles pasiekia skrandžio gleivinę, kuri gamina skrandžio rūgštį: esminė skrandžio rūgšties sudedamoji dalis - druskos rūgštis - išsiskiria į skrandį teigiamai įkrautų dalelių (protonų) ir neigiamai įkrautų dalelių (chlorido jonų) pavidalu. tam tikros gleivinės ląstelės. Gleivinės ląstelės naudoja tam tikrą baltymą, kad „pumpuotų“ protonus per ląstelės membraną. Esomeprazolas slopina šį baltymą, taigi ir protonų siurblį. Veiklioji medžiaga yra vienas iš protonų siurblio inhibitorių.

Tačiau esomeprazolas gali sukelti slopinamąjį poveikį tik tada, kai jis pasiekia skrandžio gleivinę ir susiduria su esama skrandžio rūgštimi - taip jis yra suaktyvinamas.

Veidrodinis omeprazolo vaizdas

Veiklioji medžiaga omeprazolas, taip pat protonų siurblio inhibitorius, turi vienodą cheminę struktūrą, tačiau ją sudaro atskiros dalelės, tarpusavyje susijusios kaip vaizdas ir veidrodinis vaizdas. Palyginimui: žmogaus rankos taip pat sukonstruotos vienodai, tik veidrodyje. Šios dvi skirtingos medžiagos rūšys vadinamos „enantiomerais“. Dažnai vienas iš jų yra efektyvesnis, mažiau kenksmingas ar kitaip naudingas nei antrasis enantiomeras.

Taip yra ir su omeprazolo enantiomeru esomeprazolu. Kitą omeprazolo enantiomerą organizme gali suskaidyti tik specifinis kepenų fermentas (būtent CYP2C19). Maždaug trys procentai gyventojų vargu ar turi šį fermentą, todėl pavadintas omeprazolo enantiomeras greitai kauptųsi jų kraujyje po pakartotinio nurijimo.

Kita vertus, ezomeprazolą taip pat gali suskaidyti antrasis fermentas (CYP3A4), kuris užtikrina patikimą pašalinimą. Kalbant apie poveikį skrandžio gleivinei, abu omeprazolo enantiomerai nesiskiria.

Esomeprazolo įsisavinimas, suskaidymas ir išsiskyrimas

Esomeprazolio koncentracija kraujyje pasiekia maždaug vieną ar dvi valandas po to, kai ji išgeriama per burną. Jis jungiasi prie skrandžio gleivinės protonų siurblių ir ten sukuria slopinamąjį poveikį. Laisvai kraujyje cirkuliuojančios veikliosios medžiagos yra visiškai suskaidomos kepenyse dėl minėtų fermentų. Praėjus maždaug pusantros valandos po esomeprazolo vartojimo, jo koncentracija kraujyje sumažėjo perpus.

Kada vartojamas ezomeprazolas?

Veiklioji medžiaga ezomeprazolas vartojamas šiais atvejais:

• rėmeniui gydyti (GERL - gastroezofaginio refliukso liga)
• kartu su antibiotikais gydant skrandžio gemalų infekciją Helicobacter pylori

Priklausomai nuo pagrindinės ligos, ezomeprazolą galima vartoti trumpai arba ilgai.

Taip vartojamas ezomeprazolas

Veiklioji medžiaga ezomeprazolas yra skrandyje neirių tablečių ar kapsulių pavidalu. Dėl preparatų skrandžio sulčių atsparumo veiklioji medžiaga išsiskiria tik žarnyne, kur gali būti absorbuojama į kraują. Ypač gerai absorbuojama, jei veiklioji medžiaga nurijama tuščiu skrandžiu (dažniausiai ryte). Priklausomai nuo ligos sunkumo, per parą išgeriama nuo dvidešimt iki keturiasdešimt miligramų ezomeprazolo.

Pacientams, kuriems sunku nuryti, taip pat galima į veną suleisti ezomeprazolo preparato. Arba tabletes, pažymėtas užrašu „MUPS“ (kelių vienetų granulių sistema), galima iš anksto ištirpinti vandenyje, tada išgerti arba duoti per maitinimo mėgintuvėlį.

Koks yra ezomeprazolo šalutinis poveikis?

Vartojant ezomeprazolą, šalutinis poveikis galvos skausmas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, dujos, pykinimas ir vėmimas yra vienas iš dešimties iki šimto.

Esomeprazolo šalutinis poveikis, pvz., Vandens susilaikymas rankose ir kojose, nemiga, galvos svaigimas ir galvos svaigimas, nenormalūs pojūčiai, nuovargis, burnos džiūvimas, padidėjęs kepenų fermentų kiekis ir odos reakcijos, tokios kaip niežulys ir paraudimas, pasireiškia vienam iš šimto iki tūkstančio pacientų. Be to, gali padidėti kaulų lūžių rizika, ypač senyviems pacientams ir ilgai gydant.

Į ką reikia atsižvelgti vartojant ezomeprazolą?

Kadangi ezomeprazolas slopina skrandžio rūgšties gamybą, kitų veikliųjų medžiagų, kurios absorbuojamos tik priklausomai nuo skrandžio rūgšties, absorbcija gali būti pakeista. Tai pasakytina, pavyzdžiui, apie tam tikrus vaistus nuo grybelinių infekcijų (ketokonazolą, itrakonazolą) ir vėžį (erlotinibą) - jų absorbcija gali sumažėti, jei kartu vartojama ezomeprazolo.

Priešingai, vartojant esomeprazolą, širdies vaistų digoksino ir kitų vaistų įsisavinimas gali padidėti.

Kartu vartojant veikliąsias medžiagas, kurios kepenyse metabolizuojamos tų pačių fermentų kaip ir ezomeprazolas, gali būti pažeistas protonų siurblio inhibitoriaus arba kitų veikliųjų medžiagų suskaidymas. Dėl to gali padidėti arba sumažėti ezomeprazolo ar kitų veikliųjų medžiagų kiekis kraujyje.

ŽIV gydomų proteazės inhibitorių (atazanaviro, nelfinaviro) koncentracija kraujyje sumažėja, kai kartu vartojama ezomeprazolo, o padidėja vartojant kitus proteazės inhibitorius (sakvinavirą, ritonavirą).

Kartu vartojant ezomeprazolą, padidėja metotreksato (vaistų nuo vėžio ir vaistų nuo reumato), takrolimuzo (vartojamo imuninei sistemai slopinti), diazepamo (raminamųjų) ir fenitoino (prieštraukulinių) koncentracija kraujyje.

Atsargumo dėlei taip pat reikia stebėti esomeprazolo ir antikoaguliantų, pvz., Varfarino ir klopidogrelio, vartojimą kartu.

nėštumo ir žindymo laikotarpis

Esomeprazolo vartojimas nėštumo metu buvo tiriamas tiriant omeprazolą. Jokio šalutinio poveikio nebuvo. Nepaisant to, nėštumo metu gydytojas turi paaiškinti vaisto vartojimą ir tai daryti tik atsargiai.

Kadangi nežinoma, ar ezomeprazolas išsiskiria į motinos pieną, veikliosios medžiagos žindyvėms vartoti negalima.

Kitos pastabos

Esomeprazolą galima vartoti dvylikos metų ir vyresniems paaugliams, taip pat senyviems pacientams. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, gali prireikti mažesnės dozės.

Kaip gauti vaistą ezomeprazolui

Mažoms pakuotėms, kuriose yra ne daugiau kaip 14 tablečių, kiekvienoje yra 20 miligramų veikliosios medžiagos rėmeniui gydyti, Vokietijoje nuo 2014 m. Rugpjūčio netaikomi recepto reikalavimai. Esomeprazolui vis dar reikia recepto didesnėmis dozėmis, didesnėmis pakuotėmis ir preparatais su kitomis indikacijomis.

Kiek laiko buvo žinomas ezomeprazolas?

Esomeprazolu prekiauja farmacijos kompanija „AstraZeneca“ nuo 2001 m. Jis buvo pristatytas prieš pat pasibaigus omeprazolo patentinei apsaugai, taip pat AstraZeneca.

Žymos:  miegoti moterų sveikata alkoholio narkotikai