Atorvastatinas

Atnaujinta

Benjaminas Clanneris-Engelshofenas yra laisvai samdomas rašytojas medicinos skyriuje. Jis studijavo biochemiją ir farmaciją Miunchene ir Kembridže / Bostone (JAV) ir anksti pastebėjo, kad jam ypač patinka medicinos ir mokslo sąsaja. Štai kodėl jis pradėjo studijuoti žmonių mediciną.

Daugiau apie „houseofgoldhealthproducts“ ekspertus Visą „houseofgoldhealthproducts“ turinį tikrina medicinos žurnalistai.

Veiklioji medžiaga atorvastatinas priklauso vadinamiesiems statinams - veikliųjų medžiagų grupei, galinčiai sumažinti aukštą cholesterolio kiekį. Per didelis cholesterolio kiekis kraujyje skatina arterijų sukietėjimą, o tai, be kita ko, gali sukelti vainikinių arterijų ligą ir insultą. Čia galite perskaityti viską, ką reikia žinoti apie cholesterolio kiekį mažinantį vaistą atorvastatiną, šalutinį poveikį ir naudojimą.

Taip veikia atorvastatinas

Atorvastatinas yra statinų - vaistų grupės, galinčios sumažinti aukštą cholesterolio kiekį - narys.

Cholesterolis yra esminė medžiaga, kuri, be kita ko, reikalinga organizmui ląstelių membranoms statyti ir hormonams bei tulžies rūgštims (riebalams virškinti) formuoti. Kūnas gamina apie du trečdalius reikiamo cholesterolio kiekio kepenyse. Likęs trečdalis gaunamas iš maisto.

Norint sumažinti aukštą cholesterolio kiekį, galima sumažinti organizmo gamybą vaistais, viena vertus, ir pakeisti nepalankius mitybos įpročius.

Atorvastatinas sumažina paties organizmo cholesterolio gamybą: tai sudėtingas procesas, apimantis daugybę etapų. Svarbus ir greitį ribojantis žingsnis priklauso nuo specifinio fermento, vadinamo HMG-CoA reduktaze. Šis fermentas slopina statinus, tokius kaip atorvastatinas. Tai sumažina savarankišką gamybą ir sumažina cholesterolio kiekį kraujyje.

Tai visų pirma pasakytina apie „blogojo“ MTL cholesterolio (MTL = mažo tankio lipoproteinų) kiekį kraujyje, dėl kurio gali sustingti arterijos. Kita vertus, „gerojo“ (kraujagysles saugančio) DTL cholesterolio (DTL = didelio tankio lipoproteinų) kraujo vertės kartais net padidėja.

Atorvastatino poveikis taip pat mažina bendrą cholesterolio kiekį ir trigliceridų (TG) kiekį - kito tipo lipidų kiekį kraujyje.

Įsiurbimas, suskirstymas ir išsiskyrimas

Išgertas (peroralinis) atorvastatinas greitai absorbuojamas į organizmą. Skirtingai nuo kitų statinų, jis nebūtinai turi būti paverstas aktyvia forma kepenyse, bet gali įsigalioti iš karto.

Didžiausias poveikis pasiekiamas praėjus maždaug vienai ar dviem valandoms po nurijimo. Kadangi naktį organizmas intensyviausiai gamina cholesterolį, atorvastatinas paprastai geriamas vakare.

Dėl ilgo veikimo laiko pakanka vieną kartą per parą vartojamos dozės. Atorvastatinas, kuris metabolizuojamas kepenyse, daugiausia išsiskiria su išmatomis.

Kada vartojamas atorvastatinas?

Atorvastatinu daugiausia gydomas didelis cholesterolio kiekis kraujyje (hipercholesterolemija). Apskritai cholesterolio kiekį mažinantys vaistai, tokie kaip atorvastatinas, skiriami tik tuo atveju, jei ne vaistų priemonės cholesterolio kiekiui mažinti (sveika mityba, mankšta ir svorio metimas) nebuvo sėkmingos.

Atorvastatinas taip pat patvirtintas širdies ir kraujagyslių komplikacijų profilaktikai (profilaktikai) pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga (CHD) arba kuriems yra padidėjusi širdies ir kraujagyslių ligų rizika (pvz., Sergantiems cukriniu diabetu). Ši programa nepriklauso nuo cholesterolio lygio.

Abiem atvejais jis vartojamas ilgą laiką, siekiant visam laikui sumažinti cholesterolio kiekį iki tam tikrų verčių. Kuo mažesnės vertės, tuo geriau.

Taip vartojamas atorvastatinas

Atorvastatinas paprastai vartojamas tabletėmis vieną kartą per dieną vakare. Dozę individualiai nustato gydantis gydytojas, tačiau paprastai ji yra nuo dešimties iki aštuoniasdešimt miligramų.

Reguliarus vartojimas yra svarbus sėkmingam gydymui, nes cholesterolio kiekis kraujyje paprastai keičiasi per kelias savaites. Pacientai tiesiogiai „nepastebi“ cholesterolio kiekį mažinančios medžiagos poveikio, nors jį galima išmatuoti kraujyje ir atspindėti sumažėjusiu širdies priepuolių ir insulto dažniu.

Nenutraukite atorvastatino vartojimo vien todėl, kad pats „nematote jokio poveikio“.

Jei reikia, atorvastatinas derinamas su kitais vaistais, pavyzdžiui, su kolestiraminu arba ezetimibu (abu kartu mažina cholesterolio kiekį).

Koks yra atorvastatino šalutinis poveikis?

Dažnas šalutinis poveikis (pasireiškia nuo vieno iki dešimties iš šimto pacientų) gydymo atorvastatinu metu:

galvos skausmas
Virškinimo trakto sutrikimai (pvz., Vidurių užkietėjimas, dujos, pykinimas, viduriavimas)
kepenų fermentų pokyčiai
raumenų skausmas

Pasakykite savo gydytojui, jei gydymo atorvastatinu metu jaučiate raumenų skausmą ar diskomfortą.

Nedažnas šalutinis poveikis (t. Y. Šalutinis poveikis, pasireiškiantis mažiau nei vienam procentui gydytų pacientų) yra nemiga, svorio padidėjimas, mieguistumas, vėmimas, pilvo skausmas ir bėrimai. Dar rečiau pasitaiko trombocitų trūkumas (trombocitopenija), regos sutrikimai, klausos sutrikimai ir angioneurozinė edema (ypatinga edemos forma).

Į ką reikia atsižvelgti vartojant atorvastatiną?

Kontraindikacijos

Atorvastatino negalima vartoti, jei:

sunkus kepenų funkcijos sutrikimas
vienu metu gydyti tam tikrais vaistais hepatito C gydymui (glekapreviru ir pibrentasviru)

Sąveika

Kadangi atorvastatiną, be kita ko, skaido fermentas citochromas 3A4 (CYP3A4), šio fermento inhibitoriai padidina koncentraciją ir taip padidina šalutinį atorvastatino poveikį. Todėl tokių CYP3A4 inhibitorių negalima vartoti kartu su atorvastatinu:

tam tikri antibiotikai: eritromicinas, klaritromicinas, fuzido rūgštis
ŽIV proteazės inhibitoriai (pvz., Indinaviras, ritonaviras, nelfinaviras)
tam tikri priešgrybeliniai vaistai: ketokonazolas, itrakonazolas, vorikonazolas
tam tikri širdies vaistai: verapamilis, amiodaronas

Kiti vaistai, kurių negalima derinti su vaistu, mažinančiu cholesterolio kiekį, nes gali padidėti atorvastatino šalutinis poveikis:

Gemfibrozilis (lipidų kiekį mažinanti medžiaga iš fibratų grupės)

Gydymo atorvastatinu metu taip pat reikėtų vengti greipfrutų (sulčių, vaisių) - taip pat CYP3A4 inhibitoriaus. Net stiklinė greipfrutų sulčių ryte sukelia dvigubai didesnę atorvastatino koncentraciją kitą naktį, kaip įprasta. Galima pasekmė - netikėtas šalutinis poveikis.

Priešingai, medžiagos, skatinančios fermento CYP3A4 (CYP3A4 induktorių) aktyvumą, gali pagreitinti atorvastatino skilimą ir sumažinti jo poveikį. Tai rifampicinas (antibiotikas), efavirenzas (vaistas nuo ŽIV), jonažolė ir kai kurie vaistai nuo epilepsijos (pvz., Karbamazepinas, fenitoinas).

Amžiaus apribojimas

Vaikai ir paaugliai gydomi tik ypatingais atvejais ir jiems taikomi tam tikri apribojimai, kuriuos turi paaiškinti gydytojas. Iš esmės atorvastatinas yra patvirtintas gydyti hipercholesterolemiją nuo dešimties metų.

nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėščios ir žindančios moterys neturėtų vartoti atorvastatino. Jei žindymo laikotarpiu jo vartoti būtina, prieš pradedant gydymą atorvastatinu, žindymą reikia nutraukti.

Kaip gauti vaistų su atorvastatinu

Atorvastatinas reikalauja recepto Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje, o vaistinėse jį galima įsigyti pateikus gydytojo receptą.

Kiek laiko buvo žinomas atorvastatinas?

1950 -ųjų pradžioje išaiškinus cholesterolio biosintezę, greitai paaiškėjo, kad slopindamas svarbius pagrindinius fermentus, galima gaminti veiksmingus vaistus nuo didelio cholesterolio kiekio.

Pirmasis inhibitorius, vadinamas mevastatinu, buvo išskirtas Japonijoje nuo grybelio 1976 m., Būtent prieš fermentą HMG-CoA reduktazę. Tačiau tai niekada nebuvo pristatyta į rinką.

1979 metais mokslininkai išskyrė lovastatiną nuo grybelio. Tyrimo metu taip pat buvo sukurti sintetiškai modifikuoti lovastatino variantai, todėl junginys MK-733 (vėliau simvastatinas) pasirodė esąs terapiškai veiksmingesnis už pradinę medžiagą.

Simvastatinas, vadinamasis 1 tipo statinas, vėliau buvo panaudotas kuriant naujesnius 2 tipo statinus, tokius kaip atorvastatinas, kuris yra du ar tris kartus efektyvesnis. JAV jis buvo patvirtintas 1996 m., O Vokietijoje - 1997 m.

Nuo patento galiojimo pabaigos 2011 m. Buvo sukurta daug bendrinių produktų, dėl kurių smarkiai sumažėjo atorvastatino kaina.

Žymos: alternatyvioji medicina tcm terapijos