Tamoksifenas

Benjaminas Clanneris-Engelshofenas yra laisvai samdomas rašytojas medicinos skyriuje. Jis studijavo biochemiją ir farmaciją Miunchene ir Kembridže / Bostone (JAV) ir anksti pastebėjo, kad jam ypač patinka medicinos ir mokslo sąsaja. Štai kodėl jis pradėjo studijuoti žmonių mediciną.

Daugiau apie „houseofgoldhealthproducts“ ekspertus Visą „houseofgoldhealthproducts“ turinį tikrina medicinos žurnalistai.

Veiklioji medžiaga tamoksifenas naudojamas krūties vėžiui gydyti. Jis veikia būtent moterų lytinių hormonų (estrogeno ir progesterono) prijungimo vietose (receptoriuose) ir taip gali slopinti nuo hormonų priklausomų navikų augimą. Palyginti su kitomis vėžio gydymui skirtomis veikliosiomis medžiagomis, tamoksifenas turi aiškų šalutinio poveikio potencialą. Todėl jis buvo dažnai naudojamas krūties vėžiui gydyti, ypač todėl, kad patento apsauga baigėsi 2002 m. Čia galite perskaityti viską, ką reikia žinoti apie tamoksifeno poveikį, šalutinį poveikį ir naudojimą.

Taip veikia tamoksifenas

Paties organizmo moteriškasis hormonas estrogenas (taip pat: estrogenas) ne tik lemia moters ciklą, bet ir turi kitų organizmo užduočių. Be kita ko, jis užtikrina stiprius kaulus (estrogeno trūkumas gali sukelti osteoporozę) ir stimuliuoja imuninę sistemą. Kai estrogenai išsiskiria iš organizmo, jie per kraują pasiekia tikslinį audinį. Ten patekę jie konkrečiai veikia tikslinę ląstelę ir, be kita ko, gali stimuliuoti ląstelių augimą. Jei ląstelėje yra daug estrogenų prijungimo taškų (receptorių), ji yra ypač jautri hormonui.

Daugelyje krūties navikų yra padidėjęs estrogenų receptorių skaičius. Ląstelės, kurios jau yra išsigimusios, natūralus estrogenas skatina augimą ir dalijimąsi, t. Y. Daugintis, dėl ko navikas nekontroliuojamai auga.

Tamoksifenas ir ypač jo metabolitas hidroksitamoksifenas gali prisijungti prie estrogenų receptorių, neskatindami ląstelių dalijimosi ir dauginimosi. Tai blokuoja esamus receptorius ir nebegali būti aktyvuota natūralaus estrogeno.

Tamoksifeno įsisavinimas, skilimas ir išsiskyrimas

Išgėrus tamoksifeno tablečių, veiklioji medžiaga gerai absorbuojama žarnyne ir pasiekia maksimalią koncentraciją kraujyje po keturių - septynių valandų. Metabolizmas, vykstantis daugiausia kepenyse, lemia daug efektyvesnius skilimo produktus. Tada jie daugiausia išsiskiria su išmatomis, tačiau tai užtrunka šiek tiek laiko: veiklioji medžiaga yra tik pusiau suskaidoma ir išsiskiria maždaug po savaitės.

Kada vartojamas tamoksifenas?

Veiklioji medžiaga tamoksifenas yra patvirtintas nuo hormonų priklausomiems krūties navikams gydyti. Jis gali būti naudojamas kaip pagalbinė priemonė po pirminio krūties vėžio gydymo arba krūties vėžio, jau susiformavusio dukteriniams navikams (metastazėms). Paraiška paprastai atliekama ilgesnį laiką.

Tamoksifenas naudojamas taip

Veiklioji medžiaga skiriama tablečių pavidalu. Įprasta tamoksifeno dozė yra dvidešimt miligramų per parą, tačiau prireikus ją galima padidinti iki keturiasdešimt miligramų. Jis vartojamas valgio metu, siekiant sumažinti nepageidaujamą poveikį, pvz., Pykinimą.

Koks yra tamoksifeno šalutinis poveikis?

Tamoksifeno šalutinis poveikis daugiau nei vienai iš dešimties gydytų moterų yra pykinimas, bėrimas, skysčių susilaikymas audiniuose, išskyros iš makšties ir kraujavimas, ciklo pokyčiai ir menopauzės simptomai, tokie kaip karščio bangos ir išsekimas.

Kas šimtas -dešimtas pacientas patiria mieguistumą, galvos skausmą, regos sutrikimus, vėmimą, viduriavimą, vidurių užkietėjimą, plaukų slinkimą, padidėjusio jautrumo reakcijas, raumenų skausmą, kojų mėšlungį, kraujo krešulius, laikiną anemiją ir lytinių organų niežėjimą. Kitas tamoksifeno šalutinis poveikis gali būti laboratorinių rodiklių pasikeitimas (padidėjęs lipidų kiekis kraujyje, kepenų fermentų kiekio pokyčiai).

Į ką reikia atsižvelgti vartojant tamoksifeną?

Tamoksifeno terapija skirta sumažinti paties organizmo estrogeno poveikį. Papildomas estrogeno tiekimas hormoninių kontraceptikų pavidalu (pavyzdžiui, „tabletė“) neturėtų prasmės, todėl jo reikėtų vengti.

Tamoksifenas veikia kraujo krešėjimą, mažindamas trombocitų kiekį kraujyje. Jei taip pat skiriama antikoaguliantų, antikoaguliantų poveikis gali sustiprėti. Tokių „antikoaguliantų“ pavyzdžiai yra acetilsalicilo rūgštis ir kiti trombocitų agregacijos inhibitoriai, taip pat į kumariną panašūs antikoaguliantai, tokie kaip varfarinas ir fenprokumonas.

Tamoksifenas tam tikrais kepenų fermentais paverčiamas aktyvesne forma. Vaistinės medžiagos, kurios slopina šiuos fermentus arba skatina jų veiklą, gali turėti įtakos vaistų nuo vėžio metabolizmui ir tuo pačiu veiksmingumui. Pavyzdžiui, antidepresantai iš selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių grupės (SSRI, tokie kaip paroksetinas ir fluoksetinas) ir antidepresantas bupropionas gali slopinti tamoksifeno veiksmingumą, slopindami fermentus. Todėl reikėtų kiek įmanoma vengti tokių vaistų vartojimo vienu metu.

Kadangi duomenų apie tamoksifeno vartojimą nėštumo ir žindymo laikotarpiu yra mažai, veikliosios medžiagos šiuo laikotarpiu vartoti negalima. Tyrimų su gyvūnais metu tamoksifeno vartojimas pakenkė negimusiam kūdikiui.

Be to, dėl žinių trūkumo jo vartoti vaikams ir paaugliams nerekomenduojama (draudžiama).

Kaip gauti vaistų su tamoksifenu

Preparatų, kurių sudėtyje yra tamoksifeno, galima įsigyti vaistinėse pagal receptą.

Nuo kada tamoksifenas buvo žinomas?

Jau praėjusio amžiaus penktojo dešimtmečio pabaigoje farmacijos kompanijos aktyviai tyrė antiestrogenus (t. Y. Veikliąsias medžiagas, slopinančias estrogeno poveikį), siekiant veiksmingos kontracepcijos. Tai darydamas dr. Anglijos farmacijos kompanijos darbuotoja Dora Richardson 1966 metais atrado veikliąją medžiagą tamoksifeną. Tačiau tai netiko kontracepcijai, todėl ji pirmą kartą buvo pamiršta. Vėliau buvo nustatyta, kad estrogenai taip pat gali pagreitinti krūties vėžio augimą. Dėl to 1971 metais buvo pradėtas klinikinis tamoksifeno tyrimas Mančesterio Christie ligoninėje, vienoje didžiausių vėžio klinikų Europoje. Remiantis teigiamais tyrimo rezultatais, 1973 metais tamoksifenas buvo parduotas vėlyvos stadijos krūties vėžio gydymui.

Daugiau įdomių faktų apie tamoksifeną

Tamoksifenu sportininkai vyrai piktnaudžiauja kaip dopingo agentas: jis padidina testosterono kiekį, o tai skatina raumenų augimą. Tamoksifenas taip pat apsaugo nuo dažno anabolinių steroidų šalutinio poveikio, vadinamosios „vyro krūtys“ (ginekomastija).

Žymos:  narkotikai kelionių medicina Ligos