Molsidominas

Benjaminas Clanneris-Engelshofenas yra laisvai samdomas rašytojas medicinos skyriuje. Jis studijavo biochemiją ir farmaciją Miunchene ir Kembridže / Bostone (JAV) ir anksti pastebėjo, kad jam ypač patinka medicinos ir mokslo sąsaja. Štai kodėl jis pradėjo studijuoti žmonių mediciną.

Daugiau apie „houseofgoldhealthproducts“ ekspertus Visą „houseofgoldhealthproducts“ turinį tikrina medicinos žurnalistai.

Veiklioji medžiaga molsidominas yra azotą išskiriantis agentas, vartojamas krūtinės anginai gydyti. Krūtinės angina („krūtinės spaudimas“) yra simptomas, dažniausiai susijęs su vainikinių arterijų liga. Širdies arterijos susitraukia, o tai gali sukelti sunkius širdies priepuolius. Skaitykite čia, kaip molsidominas gali padėti ir koks galimas šalutinis poveikis.

Taip veikia molsidominas

Sergant vainikinių arterijų liga (ŠKL), širdies arterijos susiaurėja, dažniausiai dėl aterosklerozės („arterijų sukietėjimo“). Vainikinės kraujagyslės aprūpina širdies raumenis deguonimi ir maistinėmis medžiagomis. Kuo labiau susiaurėja kraujagyslės, tuo blogiau aprūpinama širdimi kraujas. Ligos pradžioje, kai kraujagyslės yra tik šiek tiek susiaurėjusios, pacientas pastebi nepakankamą tiekimą tik tada, kai širdis turi veikti maksimaliai, pavyzdžiui, fizinio krūvio metu. Vėliau, kai vainikinės arterijos jau yra siauresnės, skausmingi krūtinės anginos priepuoliai gali atsirasti net ramioje situacijoje.Širdies nepakankamumas taip pat gali sukelti širdies aritmijas ir širdies nepakankamumą (širdies nepakankamumą). Jei vainikinis kraujagyslė yra visiškai užblokuota, ištinka širdies priepuolis arba staigi širdies mirtis.

Širdies nepakankamumo simptomus galima palengvinti azoto oksido (NO) atpalaiduojančiomis medžiagomis, tokiomis kaip molsidominas. Azoto oksidas plečia kraujagysles ir taip gerina kraujotaką. Jis gaminamas organizme, tačiau gali būti tiekiamas ir molsidomino pavidalu. Molsidominas yra vadinamasis „provaistas“, todėl į veiksmingą NO organizme jis paverčiamas tik dviem etapais:

Pirmiausia molsidominas krauju iš žarnyno patenka į kepenis, kur virsta linsidominu. Jis išleidžiamas atgal į kraują, kur jis lėtai suskaido į NO, nedalyvaujant paties organizmo fermentams. Dalis šio NO pasiekia širdies kraujagysles ir leidžia jiems išsiplėsti. Tai gali palengvinti paprastai nuobodų, spaudžiantį ir deginantį krūtinės anginos skausmą. Tačiau kadangi konversija trunka šiek tiek laiko (paprastai nuo pusvalandžio iki visos valandos), molsidominas netinka ūminiam gydymui. Taigi jis naudojamas tik kaip atsargumo priemonė nuo krūtinės anginos skundų.

Skirtingai nuo kitų NO atpalaiduojančių veikliųjų medžiagų, tokių kaip nitroglicerinas, kuriame NO išsiskiria fermentiniu būdu, molsidominas netoleruoja nitratų. Ši „tolerancija“ (sumažėjusio vaisto poveikio prasme) atsiranda dėl to, kad šis išsiskyręs NO vis labiau slopina fermentą, kuris leidžia išskirti NO. To galima išvengti reguliariais intervalais be nitratų, pavyzdžiui, naktį pašalinant nitratų pleistrą (pleistrą su NO atpalaiduojančia medžiaga). Toks intervalas be nitratų nebūtinas vartojant molsidominą, nes NO išsiskiria ne fermentiniu būdu.

Molsidomino įsisavinimas, suskaidymas ir išsiskyrimas

Išgėrus molsidomino, jis patenka į kraują per žarnyną ir pasiekia kepenis. Ten jis paverčiamas linsidominu, kuris, patekęs į kraują, lėtai suskyla į NO. Didžiausia linsidomino koncentracija kraujyje pasiekiama maždaug po vienos ar dviejų valandų. Tada užtrunka dar vieną ar dvi valandas, kol kraujo lygis sumažėja perpus. Didžioji jo dalis išsiskiria per inkstus su šlapimu.

Kada vartojamas molsidominas?

Molsidominas yra patvirtintas krūtinės anginos profilaktikai ir ilgalaikiam gydymui, jei kiti vaistai netoleruojami arba jų negalima vartoti, arba senyviems pacientams. Jis netinka ūminiam krūtinės anginos priepuolio gydymui.

Taip naudojamas molsidominas

Veiklioji medžiaga molsidominas paprastai naudojamas kaip tabletė arba pailginto atpalaidavimo tabletė (lėto atpalaidavimo tabletė). Gydytojai taip pat gali leisti vaistą tiesiai į veną (vartoti į veną).

Paprastai molsidomino tablečių dozė yra du miligramai veikliosios medžiagos du kartus per parą. Jei dozės nepakanka, ją galima padidinti iki dviejų miligramų molsidomino iki keturių kartų per dieną (atitinka 16 miligramų per parą).

Pailginto atpalaidavimo tabletės, kurių kiekvienoje yra aštuoni miligramai molsidomino, geriamos vieną ar du kartus per dieną. Tačiau jei dozė yra per didelė, pailginto atpalaidavimo tablečių negalima tiesiog padalyti. Vietoj to turėtumėte vartoti mažesnes dozes, neatleidžiamas tabletes.

Molsidominas geriamas nepriklausomai nuo valgio, užgeriant stikline vandens maždaug tuo pačiu laiko intervalu.

Veiklioji medžiaga tik lėtai išsiskiria iš pailginto atpalaidavimo tablečių žarnyne. Kartais pailginto atpalaidavimo tabletę galima rasti išmatose, tačiau tai nereiškia, kad veiklioji medžiaga nebuvo absorbuota.

Koks yra molsidomino šalutinis poveikis?

Kadangi molsidominas plečia kraujagysles, nuo vieno iki dešimties procentų pacientų pasireiškia šalutinis poveikis, pvz., Žemas kraujospūdis ir galvos skausmas, ypač gydymo pradžioje.

Kartais molsidominas taip pat gali sukelti „ortostatinį disreguliaciją“, t. Y. Galvos svaigimą atsikėlus iš gulimos ar sėdimos padėties.

Į ką reikia atsižvelgti vartojant molsidominą?

Molsidomino derinys su kitais kraujospūdį mažinančiais vaistais gali pernelyg sumažinti paciento kraujospūdį. Tokie vaistai yra, pavyzdžiui, organiniai nitratai (nitroglicerinas), beta blokatoriai (metoprololis, bisoprololis), kalcio kanalų blokatoriai (nifedipinas, verapamilis, diltiazemas), AKF inhibitoriai (kaptoprilis, ramiprilis), sartanai (kandesartanas, valsartanas), dehidratuojančios medžiagos ( hidrochlorotiazidas), antidepresantai ir antipsichoziniai vaistai (neuroleptikai).

Visų pirma, molsidomino negalima vartoti kartu su PDE-5 inhibitorių klasės (sildenafilis, vardenafilis, tadalafilis, avanafilis) seksualinius stiprintuvais, nes dėl to gali sumažėti kraujospūdis, kartais pavojingas gyvybei.

Nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims neleidžiama vartoti molsidomino, nes čia nėra garantuojamas vaisto saugumas ir nauda. Be to, molsidominas išsiskiria į motinos pieną.

Veiklioji medžiaga gali būti naudojama pacientams, sergantiems sunkiais kepenų ir inkstų sutrikimais, tačiau gali būti skiriama mažesnė pradinė dozė nei įprasta.

Kaip gauti vaistų su molsidominu

Preparatai, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos molsidomino, kiekvienai dozei ir pakuotės dydžiui priklauso nuo recepto ir vaistinės reikalavimų.

Nuo kada žinomas molsidominas?

Jau XIX amžiuje buvo pastebėta, kad nitroglicerino (naudojamo kaip sprogmuo) vartojimas sukelia galvos skausmą ir žemą kraujospūdį. Nuo 1878 m. Gydytojas William Murrell Londone gydė pacientus nitroglicerinu nuo krūtinės anginos ir aukšto kraujospūdžio. Tačiau dar buvo maždaug šimtmetis, kol organiniai nitratai buvo toliau vystomi ir šalutinis poveikis sumažėjo. 1986 m. Farmacijos kompanija „Sanofi-Aventis“ Vokietijoje gavo leidimą prekiauti molsidominu. Kadangi patento apsauga jau pasibaigė, dabar yra ir generinių vaistų, kurių veiklioji medžiaga yra molsidominas.

Žymos:  organų sistemos narkotikai paauglys