Buprenorfinas

Benjaminas Clanneris-Engelshofenas yra laisvai samdomas rašytojas medicinos skyriuje. Jis studijavo biochemiją ir farmaciją Miunchene ir Kembridže / Bostone (JAV) ir anksti pastebėjo, kad jam ypač patinka medicinos ir mokslo sąsaja. Štai kodėl jis pradėjo studijuoti žmonių mediciną.

Daugiau apie „houseofgoldhealthproducts“ ekspertus Visą „houseofgoldhealthproducts“ turinį tikrina medicinos žurnalistai.

Veiklioji medžiaga buprenorfinas yra labai veiksmingas skausmą malšinantis vaistas iš opioidų grupės. Viena vertus, jis naudojamas skausmo gydymui, kita vertus, nujunkymui gydant priklausomybę nuo opioidų. Čia galite perskaityti viską, ką reikia žinoti apie buprenorfino poveikį ir vartojimo formas (pleistrai, tabletės ir kt.), Taip pat galimą šalutinį poveikį.

Taip veikia buprenorfinas

Kaip veiklioji opioidinė medžiaga, veiklioji medžiaga buprenorfinas aguonų augale natūraliai neatsiranda, kaip opiatai, bet yra chemiškai ir farmakologiškai modeliuojama. Dėl tikslingo struktūros pakeitimo opioidai yra naudingesni už opiatus poveikio ir šalutinio poveikio požiūriu.

Kaip ir kiti opioidai ir opiatai, buprenorfinas veikia per opioidų prijungimo vietas (receptorius) centrinėje nervų sistemoje, ty smegenyse ir nugaros smegenyse. Jie daugiausia turi analgezinį poveikį ir paprastai turi stipresnį poveikį receptoriams nei paties organizmo endorfinai, kurie taip pat yra čia.

Opiatų morfinas, kuris taip pat naudojamas skausmo gydymui, yra standartinė veiklioji medžiaga, su kuria lyginami visi kiti opiatai ir opioidai, atsižvelgiant į jų stiprumą. Palyginti su tuo, veiklioji medžiaga buprenorfinas yra maždaug 25–50 kartų stipresnis.

Buprenorfinas turi tam tikrą poveikį su kitais opioidais ir opiatais, pvz., Malšina skausmą ir kosulį, lėtina kvėpavimą, sukelia pykinimą ir vidurių užkietėjimą. Nepaisant to, jis turi labai naudingą šalutinio poveikio spektrą. Pavyzdžiui, priešingai nei kitos veikliosios medžiagos, jis rodo vadinamąjį „lubų efektą“ (prisotinimo efektą) kvėpavimo slopinimui: viršijus tam tikrą dozę, kvėpavimo slopinimas netampa dar stipresnis, kaip yra morfino atveju. pavyzdys.

Be to, buprenorfinas nėra vadinamasis visiškas agonistas (kurio poveikis didėja didėjant dozei), o dalinis agonistas, turintis tam tikrą procentą poveikio, bet ne daugiau - net kartu su kitais opioidais. Šis poveikis ypač svarbus nujunkant priklausomybės, nes jis gali veiksmingai palengvinti abstinencijos simptomus, tačiau nedidina dozės ir neperdozuoja.

Buprenorfino įsisavinimas, suskaidymas ir išsiskyrimas

Priklausomai nuo vaisto formos, jis absorbuojamas per odą (tinką) arba gleivinę (poliežuvinės tabletės). Per gleivinę veiklioji medžiaga pasiekia didžiausią kraujo kiekį maždaug po pusantros valandos. Veiklioji medžiaga buprenorfinas į organizmą patenka lėčiau per pleistrą ir pasiekia veiksmingą koncentraciją kraujyje po keturių iki dvylikos valandų, tačiau didžiausios vertės - tik po maždaug pusantros paros. Maždaug du trečdaliai buprenorfino išsiskiria nepakitęs su tulžimi per žarnyną, trečdalis suskaidomas kepenyse ir išsiskiria su šlapimu.

Kada vartojamas buprenorfinas?

Opioidinis buprenorfinas vartojamas stipriam ir labai stipriam skausmui (pvz., Skausmui po operacijos, širdies priepuoliui ir naviko skausmui) gydyti ir kartu su priklausomybės terapija pakaitinei opioidų narkomanų terapijai.

Gydant narkomanus, vartojusius opioidus į veną, taip pat yra kombinuotų preparatų su veikliąja medžiaga naloksonu, kurie skirti užkirsti kelią piktnaudžiavimui buprenorfino poliežuvinėmis tabletėmis (tirpinant ir švirkščiant).

Taip naudojamas buprenorfinas

Skausmui malšinti gydytojas buprenorfiną gali skirti injekcijomis, todėl poveikis prasideda greičiausiai. Priešingu atveju naudojamos poliežuvinės tabletės, kurios po trumpo laiko ištirpsta burnos ertmėje. Jų dozė priklauso nuo skausmo sunkumo ir turi būti nustatyta gydytojo; Įprasta dozė yra nuo 0,2 iki 0,4 miligramo buprenorfino kas šešias ar aštuonias valandas, ty tris ar keturis kartus per dieną.

Buprenorfino pleistrai (dar vadinami transderminiais pleistrais) klijuojami kelias dienas (priklausomai nuo gamintojo, paprastai tris ar keturias dienas) ir nuolat išleidžia buprenorfiną per odą į kūną. Ši dozavimo forma dažnai pasirenkama ilgalaikiam gydymui. Keičiant pleistrą reikia būti atsargiems, kad prie odos neliptų buprenorfino likučių. Naują pleistrą reikia uždėti ant naujos, tinkamos odos vietos.

Norint nujunkyti narkomanus nuo opioidų, buprenorfino dozę reikia nustatyti individualiai, tačiau paprastai ji yra daug didesnė nei gydant skausmą. Didžiausia paros dozė yra 24 miligramai buprenorfino (atitinka aštuonis miligramus tris kartus per dieną).

Koks yra buprenorfino šalutinis poveikis?

Buprenorfino vartojimas yra susijęs su šalutiniu poveikiu, panašiu į kitų opioidų. Daugiau nei dešimt procentų pacientų jaučia pykinimą, galvos skausmą, nemigą, padidėjusį prakaitavimą, silpnumą ir abstinencijos simptomus.

Be to, šalutinis buprenorfino poveikis, pvz., Kvėpavimo takų uždegimas, apetito praradimas, neramumas, nerimas, depresija, mieguistumas, galvos svaigimas, drebulys, širdies ritmo pokyčiai, kraujospūdžio sumažėjimas, dusulys, nevirškinimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, bėrimas, sąnarių, kaulų ir raumenų skausmas.

Minėtas buprenorfino šalutinis poveikis dažniau pasireiškia vartojant dideles dozes, pvz., Tas, kurios naudojamos gydant priklausomybę.

Į ką reikia atsižvelgti vartojant buprenorfiną?

Jei buprenorfino vartojama kartu su kitomis medžiagomis, kurios slopina centrinę nervų sistemą, jis gali turėti pernelyg stiprų raminamąjį, depresinį ir raminamąjį poveikį. Tokios medžiagos yra raminamieji ir migdomieji vaistai iš benzodiazepinų grupės (pvz., Diazepamas, lorazepamas), kiti skausmą malšinantys vaistai, antialerginiai vaistai (doksilaminas, difenhidraminas), antipsichoziniai vaistai / neuroleptikai (haloperidolis, chlorpromazinas, olanzapinas) ir alkoholis.

Buprenorfiną kepenyse skaido specifinis fermentas (citochromas P450 3A4). Jei kartu vartojamos veikliosios medžiagos, skatinančios šio fermento veiklą (vadinamieji fermentų induktoriai), buprenorfinas gali suskaidyti greičiau. Dėl to jis turi tik susilpnėjusį poveikį arba nebeveikia. Tokių fermentų induktorių pavyzdžiai yra vaistai nuo epilepsijos ir traukulių (karbamazepinas, fenitoinas, fenobarbitalis) ir antibiotikas rifampicinas.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu buprenorfino vartoti negalima, nes veiklioji medžiaga vis dažniau gali patekti į vaiko kraujotaką, ypač vartojant prieš pat gimdymą ir maitinant krūtimi. Tai gali sukelti „diskelio kūdikio sindromą“, kai naujagimis ar kūdikis beveik nejaučia kūno įtampos, mažai reaguoja į aplinką ir kvėpuoja tik paviršutiniškai, o tai gali būti pavojinga gyvybei.

Kaip gauti vaistų su buprenorfinu

Preparatai, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos buprenorfino, priskiriami narkotinėms medžiagoms ir juos gali skirti tik gydytojas specialistas, naudodamas specialų narkotinį receptą. Pagal šį receptą vaistinėje galite įsigyti reikiamų vaistų.

Kiek laiko buvo žinomas buprenorfinas?

1968 m. Farmacijos kompanija „Reckitt & Colman“ (dabar „Reckitt Benckiser“) atrado ir užpatentavo buprenorfiną. Nuo tada jis tapo vertinga veikliąja skausmo terapijos medžiaga ir netgi buvo įtrauktas į Pasaulio sveikatos organizacijos būtinų vaistų sąrašą. (PSO). Kadangi patento apsauga jau baigėsi, dabar yra daug generinių vaistų, kurių veiklioji medžiaga yra buprenorfinas.

Žymos:  ligoninė alternatyvioji medicina paauglys