Prasugrel

Benjaminas Clanneris-Engelshofenas yra laisvai samdomas rašytojas medicinos skyriuje. Jis studijavo biochemiją ir farmaciją Miunchene ir Kembridže / Bostone (JAV) ir anksti pastebėjo, kad jam ypač patinka medicinos ir mokslo sąsaja. Štai kodėl jis pradėjo studijuoti žmonių mediciną.

Daugiau apie „houseofgoldhealthproducts“ ekspertus Visą „houseofgoldhealthproducts“ turinį tikrina medicinos žurnalistai.

Veiklioji medžiaga prasugrelis yra vadinamasis trombocitų agregacijos inhibitorius, todėl neleidžia susidaryti kraujo krešuliams. Kaip ir susijusi veiklioji medžiaga klopidogrelis, jis veikia tiesiai ant trombocitų (trombocitų) paviršiaus: Prasugrel neleidžia jiems suaktyvėti ir vėliau sulipti - tai pirmasis krešulių susidarymo žingsnis. Čia galite perskaityti viską, ką reikia žinoti apie antikoaguliantą prasugrelį.

Taip veikia prasugrelis

Be raudonųjų ir baltųjų kraujo kūnelių, trombocitai (trombocitai) yra mažiausios kraujo ląstelės. Jų pagrindinė užduotis yra pradėti kraujo krešėjimą (hemostazę), kai yra pažeistos kraujagyslės arba prasiskverbia svetimas objektas. Norėdami tai padaryti, trombocitai turi būti suaktyvinti, kad jie galėtų susiburti ir uždaryti žaizdą kaip tam tikras kamštis. Šis aktyvinimas gali vykti per sąlytį su jungiamuoju audiniu (kolagenu) arba per signalines medžiagas iš kitų jau suaktyvintų trombocitų, tokių kaip tromboksanas ir adenozino difosfatas (ADP). Tolesniame krešėjimo procese trombocitų kamštis yra sujungtas ilgomis grandinėmis su baltymu fibrinu. Be to, raudonosios kraujo ląstelės yra integruotos į žaizdos uždarymą.

Esant ūminiam koronariniam sindromui, vainikinės arterijos, tiekiančios širdį, yra labai susiaurėjusios arba visiškai uždarytos. Pastarąją dažniausiai galima atsekti nuo kraujo krešulio, kuris išsivystė arterioskleroziškai pasikeitusiose („kalcifikuotose“) arterijose vietoje ar kitur organizme ir persikėlė į širdį.

Kadangi krešulys yra agreguotų trombocitų produktas, jų susidarymo galima tikslingai užkirsti kelią trombocitų agregacijos inhibitoriais: Veiklioji medžiaga prasugrelis negrįžtamai slopina signalinės medžiagos ADP receptorius ant trombocitų paviršiaus. Tai reiškia, kad trombocitų nebegali aktyvuoti ADP ir klasteris kartu. Tai neleidžia atsirasti naujam krešuliui ir neleidžia atsirasti esamam krešuliui.

Be prasugrelio, paprastai vartojama acetilsalicilo rūgštis (ASA), kuri neleidžia susidaryti signalinei medžiagai tromboksanui. Tai taip pat slopina trombocitų kaupimąsi.

Prasugrelio įsisavinimas, suskaidymas ir išsiskyrimas

Prarijus prasugrelis greitai absorbuojamas iš žarnyno į kraują. Jis jau paverčiamas aktyvia forma žarnyne, taip pat kepenyse. Didžiausia šios aktyvios prasugrelio formos koncentracija kraujyje pasiekiama maždaug po pusvalandžio. Aktyvi veikimo forma kepenyse taip pat suskaidoma į neefektyvius medžiagų apykaitos produktus. Maždaug du trečdaliai jų išsiskiria su šlapimu, o trečdalis - su išmatomis. Praėjus septynioms - aštuonioms valandoms po nurijimo, organizmas pašalino maždaug pusę tokiu būdu tiekiamos veikliosios medžiagos.

Kada vartojamas Prasugrel?

Veiklioji medžiaga prasugrelis yra patvirtintas Vokietijoje kartu su ASS, siekiant užkirsti kelią kraujagyslių užsikimšimui suaugusiesiems, sergantiems ūminiu koronariniu sindromu (krūtinės angina ar miokardo infarktu), kuriems, ištyrus širdies kateterį, reikia išplėsti ūmiškai susiaurėjusias vainikines arterijas. . Norint išvengti tolesnio krešulių susidarymo, po procedūros rekomenduojama prasugrelį vartoti iki metų.

Taip naudojamas prasugrelis

Pirmoji prasugrelio dozė geriama iškart po to, kai širdies kateterizacijos tyrimo metu išsiplėtė kraujagyslės. Norint greitai pasiekti maksimalų efektą, geriausiu atveju tuščiu skrandžiu („įsotinamoji dozė“) skiriama 60 miligramų prasugrelio. Vėliau pacientai vieną kartą per parą gauna dešimt miligramų prasugrelio. Jis geriamas užgeriant stikline vandens, neatsižvelgiant į valgį. Be to, pacientai turi vartoti 75–325 miligramus ASS vieną kartą per parą.

Koks yra prasugrelio šalutinis poveikis?

Dažniausias prasugrelio šalutinis poveikis yra kraujavimas. Jie atsiranda šiek tiek dažniau nei gydant vienodai vartojamu klopidogreliu. Tačiau tyrimai parodė (TRITON tyrimas), kad prasugrelis, palyginti su klopidogreliu, sukelia mažiau mirčių, širdies priepuolių ir insultų.

Nuo vieno iki dešimties procentų pacientų prasugrelis sukelia anemiją, kraujosruvas, kraujavimą iš nosies, kraujavimą iš virškinimo trakto, bėrimus ir kraują šlapime. Kartais taip pat yra kosulys krauju, kraujo išmatos, kraujavimas iš dantenų ir padidėjusio jautrumo reakcijos į veikliąją medžiagą.

Į ką reikia atsižvelgti vartojant prasugrelį?

Prasugrelio kartu su kitais antikoaguliantais, tokiais kaip kumarinai (varfarinas, fenprokumonas), reikia vartoti tik atsargiai, nes tai gali dar labiau palengvinti kraujavimą.

Gydymo prasugreliu metu negalima vartoti skausmą malšinančių vaistų nuo nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU, tokių kaip ibuprofenas, diklofenakas ir piroksikamas), nes jie gali dar labiau sumažinti kraujo krešėjimą.

Nors prasugrelį paverčia kepenų fermentai, paverčiantys ir kitus vaistus (pavyzdžiui, citochromo P450 3A4), vartojant kartu, jis nesukelia rimtos sąveikos. Tai taikoma tiek vaistams, kurie slopina šiuos fermentus (pvz., Priešgrybeliniam vaistui ketokonazolui), tiek vaistams, kurie didina fermento kiekį (pvz., Vaistui nuo epilepsijos karbamazepinui).

Yra įrodymų, kad veikliosios medžiagos, kurios metabolizuojamos tik per fermentų sistemą citochromas P450 2B6, gali sąveikauti su prasugreliu. Tai, pavyzdžiui, chemoterapinis vaistas ciklofosfamidas ir ŽIV vaistas efavirenzas.

Prasugrel nerekomenduojama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Vaikams ir paaugliams iki 18 metų, taip pat pacientams, sergantiems sunkiais kepenų sutrikimais, negalima vartoti trombocitų inhibitoriaus.

Vyresniems nei 75 metų ar sveriantiems mažiau nei 60 kilogramų pacientams prasugrelio turi būti skiriama sumažinta dozė (penki miligramai per parą).

Kaip gauti vaistų su prasugreliu

Veiklioji medžiaga prasugrelis reikalauja recepto. Atitinkamus vaistus galima įsigyti vaistinėje tik pateikus gydytojo receptą.

Nuo kada žinomas Prasugrel?

Prasugrel buvo sukurtas iš susijusio antikoagulianto klopidogrelio. Jis yra aktyvesnis organizme patikimiau ir visiškai ir dėl didesnio efektyvumo gali būti naudojamas mažesnėmis dozėmis nei klopidogrelis. Veiklioji medžiaga prasugrelis, patvirtintas praėjus dvylikai metų po klopidogrelio, Vokietijoje ir JAV buvo patvirtintas kaip vaistinis preparatas nuo 2009 m.

Žymos:  pėdų priežiūra nėštumo gimdymas anatomija