Flukonazolas

Atnaujinta

Benjaminas Clanneris-Engelshofenas yra laisvai samdomas rašytojas medicinos skyriuje. Jis studijavo biochemiją ir farmaciją Miunchene ir Kembridže / Bostone (JAV) ir anksti pastebėjo, kad jam ypač patinka medicinos ir mokslo sąsaja. Štai kodėl jis pradėjo studijuoti žmonių mediciną.

Daugiau apie „houseofgoldhealthproducts“ ekspertus Visą „houseofgoldhealthproducts“ turinį tikrina medicinos žurnalistai.

Flukonazolas priklauso azolinių antimikotikų grupei, todėl yra vaistas nuo grybelinių infekcijų. Kaip ir kiti šios grupės atstovai, jis veiksmingas prieš palyginti daug įvairių rūšių infekcinių grybelių. Jei tuo pačiu metu vartojami kiti vaistai, gali prireikti koreguoti dozę. Čia galite daugiau sužinoti apie flukonazolo poveikį ir naudojimą, šalutinį poveikį ir kitus įdomius faktus.

Taip veikia flukonazolas

Flukonazolas yra azolų grupės priešgrybelinis agentas (priešgrybelinis). Jis blokuoja fermentą, būtiną grybeliams.

Cholesterolis dažniausiai minimas tik neigiamame kontekste - kaip kraujo riebalai, galintys „užkimšti“ kraujagysles. Tačiau tam tikrais kiekiais cholesterolis yra būtinas žmogaus organizmui. Be kita ko, tai yra svarbi ląstelės membranos sudedamoji dalis. Be cholesterolio, taigi ir be veikiančios membranos, organizmo ląstelės nebegalėtų atlikti daugelio užduočių.

Grybelinių ląstelių membranoje yra statybinė medžiaga, kuri yra struktūriškai susijusi su cholesteroliu, bet nėra tapatus: ergosterolis (dar vadinamas ergosteroliu). Be šios medžiagos grybelinė membrana praranda stabilumą ir grybelis nebegali augti.

Azoliniai priešgrybeliniai vaistai, tokie kaip flukonazolas, slopina specifinį grybelinį fermentą (lanosterol-14-alfa-demetilazę), kuris yra susijęs su ergosterolio gamyba. Tai selektyviai sulėtina grybelio augimą. Flukonazolas slopina kai kurių grybų augimą (fungistatinis) ir netgi žudo kitus (fungicidinis).

Įsiurbimas, suskirstymas ir išsiskyrimas

Nurijus per burną, flukonazolas gerai absorbuojamas į kraują per žarnyno sienelę ir pasiekia didžiausią koncentraciją kraujyje po pusvalandžio iki pusantros valandos. Veiklioji medžiaga pasiekia visas kūno vietas, įskaitant smegenis, odą ir nagus.

Tik nedidelę jo dalį organizmas suskaido ir didžiąją dalį nepakitusio išsiskiria su šlapimu. Praėjus maždaug 30 valandų po vartojimo, flukonazolo kiekis kraujyje vėl sumažėjo perpus.

Kada vartojamas flukonazolas?

Veiklioji medžiaga flukonazolas naudojamas grybelinėms infekcijoms gydyti. To pavyzdžiai yra burnos, nosies ir makšties gleivinės užkrėtimas mielėmis Candida albicans (pvz., burnos pienligė, makšties pienligė), odos grybelinės ligos (dermatomikozės) ir smegenų dangalų užkrėtimas Coccidioides immitis (Kokcidioidomikozė, dar žinoma kaip slėnio ar dykumos karštinė).

Gydymas flukonazolu taip pat gali būti naudojamas kaip atsargumo priemonė siekiant užkirsti kelią (atsinaujinti) grybelinėms infekcijoms pacientams, kurių imunitetas susilpnėjęs. Tai būtų, pavyzdžiui, persodinti pacientai, vėžiu sergantys ir ŽIV sergantys pacientai.

Paprastai gydymas atliekamas ribotą laiką, nes negalima atmesti grybelių atsparumo išsivystymo. Tačiau atskirais atvejais gali prireikti ilgalaikio gydymo flukonazolu.

Taip naudojamas flukonazolas

Flukonazolas paprastai vartojamas per burną (per burną), pavyzdžiui, kapsulių pavidalu. Dozė nustatoma individualiai ir yra nuo 50 iki 400 miligramų per dieną arba 150 miligramų per savaitę, atsižvelgiant į indikaciją. Labai sunkiais atvejais galima flukonazolo dozė iki 800 miligramų per dieną.

Pirmą gydymo dieną paprastai išgeriama dviguba flukonazolo dozė, kad organizmas greitai pasiektų didelę veikliosios medžiagos koncentraciją.

Kai kuriais atvejais vaistas skiriamas tiesiai į veną (į veną). Vaikams ir žmonėms, turintiems rijimo problemų, flukonazolas tiekiamas sulčių pavidalu.

Koks yra flukonazolo šalutinis poveikis?

Vienas iš dešimties iki šimto žmonių patirs šalutinį poveikį, pvz., Galvos skausmą, pilvo skausmą, pykinimą, viduriavimą, vėmimą, bėrimą ir kepenų fermentų kiekio padidėjimą kraujyje.

Anemija, sumažėjęs apetitas, mieguistumas, galvos svaigimas, mėšlungis, jutimo sutrikimai, vidurių užkietėjimas ir kiti virškinimo sutrikimai, raumenų skausmas, karščiavimas, bėrimas ir niežėjimas yra galimi vienam iš šimto iki tūkstančio žmonių.

Į ką reikia atsižvelgti vartojant flukonazolą?

Kontraindikacijos

Flukonazolo negalima vartoti, jei:

• kartu vartoti terfenadino (antialerginio), jei flukonazolo paros dozė yra 400 miligramų ar didesnė
• Kartu vartojami vaistai, kurie pailgina vadinamąjį QT intervalą EKG ir kuriuos suskaido fermentas CYP3A4 (pvz., Eritromicinas, cisapridas, astemizolas, pimozidas ir chinidinas)

Sąveika

Veiklioji medžiaga flukonazolas slopina tam tikrus vaistus ardančius fermentus kepenyse (būtent CYP2C9, CYP2C19 ir CYP3A4). Jei kartu su flukonazolu vartojamos kitos veikliosios medžiagos, jų koncentracija gali smarkiai pakilti dėl sumažėjusio skilimo ir pasiekti nuodingų (toksiškų) koncentracijų.

To pavyzdžiai yra antialerginis agentas terfenadinas, pimozidas (vaistas nuo psichozės), antibiotikai, tokie kaip eritromicinas, ir tam tikri vaistai nuo širdies aritmijų. Reikia vengti vartoti kartu arba reikia koreguoti dozę.

Taip pat rekomenduojama būti atsargiems, jei tuo pačiu metu vartojami ciklosporinas, sirolimuzas ar takrolimuzas (vaistai, kurie užkerta kelią transplantacijos atmetimui). Šios veikliosios medžiagos turi siaurą terapinį diapazoną (perdozavimas yra lengvas).

Kartu su kitomis veikliosiomis medžiagomis gali prireikti koreguoti dozę:

• Antidepresantai, tokie kaip amitriptilinas ir nortriptilinas
• Antikoaguliantai, tokie kaip varfarinas ir fenprokumonas
• Vaistai nuo epilepsijos ir vaistai nuo traukulių, tokie kaip karbamazepinas ir fenitoinas
• Opioidai, tokie kaip metadonas, fentanilis ir alfentanilis
• Vaistai nuo astmos, tokie kaip teofilinas
• Lipidų kiekį mažinantys vaistai, tokie kaip atorvastatinas ir simvastatinas
• Skausmą malšinantys vaistai, tokie kaip celekoksibas
• tam tikrų vaistų nuo vėžio, pvz., olaparibo

Amžiaus apribojimas

Jei nurodyta, flukonazolą galima vartoti nuo gimimo.

nėštumo ir žindymo laikotarpis

Ilgalaikis didelis flukonazolo vartojimas nėštumo metu gali pakenkti vaiko vystymuisi, net jei ankstesni pastebėjimai prieštarauja padidėjusiai apsigimimų rizikai. Nepaisant to, nėščios moterys turėtų vartoti veikliąją medžiagą tik skubiais atvejais ir tik trumpą laiką, prižiūrint gydytojui.

Veiklioji medžiaga flukonazolas išsiskiria į motinos pieną. Tačiau, jei reikalingas motinos gydymas, žindyti galima ir toliau.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu makšties mikozės (makšties pienligės) atveju pirmenybė turėtų būti teikiama vietiniam klotrimazolo, mikonazolo ar nistatino gydymui.

Kaip gauti vaistų su flukonazolu

Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje vaistus, kurių veiklioji medžiaga yra flukonazolas, galima įsigyti tik pagal receptą visomis dozavimo formomis ir dozėmis.

Kiek laiko buvo žinomas flukonazolas?

Naujesni azolų grupės priešgrybeliniai vaistai buvo sukurti maždaug nuo 1969 m. Pagrindinis pirmųjų šios grupės veikliųjų medžiagų, tokių kaip klotrimazolas, trūkumas buvo tas, kad jas buvo galima vartoti tik per burną, o ne injekcijų būdu.

Dėl šios priežasties 1978 m. Buvo sukurtas ketokonazolas, kurį galima suleisti injekcijomis, tačiau jis yra labai toksiškas kepenims. Remiantis jo struktūra, tada buvo sukurtas naujas priešgrybelinis agentas - jis buvo pavadintas flukonazolu. Jis buvo labai veiksmingas ir gerai toleruojamas tiek per burną, tiek injekcijomis. Galiausiai flukonazolas buvo patvirtintas 1990 m.

Žymos:  paliatyvi medicina sekso partnerystė terapijos